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Pirinixic acid

MCE 國(guó)際站：Pirinixic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16995

CAS：50892-23-4

中文名稱(chēng)：匹立尼酸

Synonyms：匹立尼酸; Wy-14643

純度：99.80%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pirinixic acid (Wy-14643) 是一種有效的 PPARα 激動(dòng)劑，對(duì)鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分別為 0.63 μM, 32 μM，對(duì)人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分別為 5.0 μM，60 μM，35 μM。

生物活性：Pirinixic acid (Wy-14643) 是一種有效的 PPARα 激動(dòng)劑，EC₅₀ 為 0.63 μM，對(duì)小鼠 為 32 μM PPARα 和 PPARγ，人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 分別為 5.0 μM、60 μM、35 μM。 IC50 和目標(biāo)：EC50：0.63 μM（鼠 PPARα）、32 μM（鼠 PPARγ）、5.0 μM（人 PPARα）、60 μM（人 PPARγ）、35 μM（人 PPARδ）^[1] 體外 Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激動(dòng)劑，EC₅₀s 為 0.63 μM，小鼠 PPARα 為 32 μM和 PPARγ，人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 分別為 5.0 μM、60 μM、35 μM^[1]。 Pirinixic acid (Wy-14643; 0, 10, 100 μM) 增強(qiáng)滑膜成纖維細(xì)胞中 PPAR-α 的蛋白表達(dá)。 Pirinixic acid (0, 10, 100 μM) 對(duì) LPS 刺激的滑膜成纖維細(xì)胞中的 NO 和 PGE2 產(chǎn)生有抑制作用。 Pirinixic acid 還有效下調(diào)滑膜成纖維細(xì)胞中炎癥介質(zhì)如 VCAM-1、ICAM-1、ET-1 和 TF 的表達(dá)，阻斷滑膜成纖維細(xì)胞中 LPS 誘導(dǎo)的 NF-kB 活化、IkB 磷酸化和 NF-kB 核轉(zhuǎn)位, 但 Pirinixic acid 對(duì) PPAR-α 沉默的細(xì)胞沒(méi)有影響^[2]。 體內(nèi) Pirinixic acid（Wy-14643；10?mg/kg，靜脈注射）降低肥胖大鼠的肝損傷和脂質(zhì)過(guò)氧化 (MDA) 水平。 Pirinixic acid 還會(huì)導(dǎo)致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 組的 SIRT1 活性增加，但對(duì) SIRT3 蛋白表達(dá)沒(méi)有影響。 Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD⁺ 和 ATP 水平，并防止內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激 (ERS)^[3]。

體外：Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激動(dòng)劑，小鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 為 0.63 μM，32 μM，人 PPARα，PPARγ 為 5.0 μM，60 μM，35 μM和 PPARδ[1]。 Pirinixic acid (Wy-14643；0，10，100 μM) 增強(qiáng)滑膜成纖維細(xì)胞中 PPAR-α 的蛋白表達(dá)。Pirinixic acid (0，10，100 μM) 對(duì) LPS 刺激的滑膜成纖維細(xì)胞中的 NO 和 PGE2 產(chǎn)生有抑制作用。Pirinixic acid 還有效下調(diào)滑膜成纖維細(xì)胞中炎癥介質(zhì)如 VCAM-1、ICAM-1、ET-1 和 TF 的表達(dá)，阻斷滑膜成纖維細(xì)胞中 LPS 誘導(dǎo)的 NF-kB 活化、IkB 磷酸化和 NF-kB 核轉(zhuǎn)位，但 Pirinixic acid 對(duì) PPAR-α 沉默的細(xì)胞沒(méi)有影響[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Pirinixic acid (Wy-14643；10 mg/kg，iv) 降低肥胖大鼠的肝損傷和脂質(zhì)過(guò)氧化 (MDA) 水平。Pirinixic acid 還會(huì)導(dǎo)致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 組的 SIRT1 活性增加，但對(duì) SIRT3 蛋白表達(dá)沒(méi)有影響。Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD+ 和 ATP 水平，并防止內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激 (ERS)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：在有或沒(méi)有 Wy-14643 的情況下，用 LPS（100 μg/mL）處理滑膜成纖維細(xì)胞。PPAR-α siRNA 轉(zhuǎn)染細(xì)胞也用 LPS（100 μg/mL）和 Wy-14643 一起處理。刺激后，使用 Griess 試劑測(cè)定 NO 的產(chǎn)生。簡(jiǎn)而言之，將 300 μL 上清液與 100 μL Griess 試劑和 2.6 mL 去離子水混合。將混合物在室溫下孵育 30 分鐘，然后測(cè)量 548 nm 處的吸光度。上清液中的 NO 濃度是根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算出來(lái)的[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：用LPS（100 μg/mL）在有或無(wú)吡啶酸的情況下處理滑膜成纖維細(xì)胞。PPAR-α siRNA轉(zhuǎn)染細(xì)胞也用LPS（100 μg/mL）和吡啶酸處理。刺激后，用Griess試劑測(cè)定NO的產(chǎn)生。簡(jiǎn)而言之，將300 μL上清液與100 μL Griess試劑和2.6 mL去離子水混合。將混合物在室溫下孵育30分鐘，然后測(cè)量548 nm處的吸光度。上清液中的NO濃度是根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算出來(lái)的[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PPARα 0.63 μM (EC50) PPARγ 32 μM (EC50)

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Trigonelline  | Codrituzumab  | Fosmidomycin sodium salt  | Stearoylcarnitine  | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
[2]. Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53.
[3]. Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679.