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PI3K/AKT-IN-1

MCE 國際站：PI3K/AKT-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-144806

CAS：3033069-84-7

純度：99.64%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PI3K/AKT-IN-1 是一種有效的 PI3K/AKT 雙重抑制劑 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50分別為 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用機(jī)制是抑制 PI3K/AKT 通路，誘導(dǎo) caspase 3 依賴性凋亡 (apoptosis)。

生物活性：PI3K/AKT-IN-1 是一種有效的 PI3K/AKT 雙重抑制劑（IC₅₀ 為 6.99，4.01 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 分別為 3.36 μM）。 PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，通過抑制 PI3K/AKT 軸和誘導(dǎo) caspase 3 依賴性細(xì)胞凋亡^[1] 發(fā)揮作用。 IC50 和目標(biāo)：IC₅₀：6.99 μM (PI3Kγ)、4.01 μM (PI3Kδ)、3.36 μM (AKT)^[1] 體外： PI3K/AKT-IN-1（化合物 7f）（0.04-100 μM；48 小時(shí)）對(duì)兩種細(xì)胞系均具有高細(xì)胞毒活性，對(duì)白血病細(xì)胞系 (K562 IC₅₀ =2.62 μM) 高于乳腺癌細(xì)胞系 (MCF-7 IC₅₀=3.22 μM)^[1]。
PI3K/AKT -IN-1 (2.62 μM) 可促進(jìn) K562 細(xì)胞的 S 期細(xì)胞周期停滯和凋亡誘導(dǎo)^[1]。
PI3K/AKT-IN-1 (2.62 μM; 48 小時(shí)) 導(dǎo)致早期和晚期 Annexin-V 陽性凋亡細(xì)胞的百分比增加^[1]。
PI3K/AKT-IN-1（2.62 μM；48 小時(shí)）顯著降低 PI3K、AKT、Cyclin D1 和 NF-κB 的表達(dá)^[1]。 體內(nèi)：PI3K/AKT-IN-1（2000 mg/kg；口服；單次）無毒，實(shí)驗(yàn)動(dòng)物耐受性良好^{[1 ]}。

體外：PI3K/AKT-IN-1（化合物7f）（0.04-100 µM；48小時(shí)）對(duì)兩種細(xì)胞系均具有較高的細(xì)胞毒活性，對(duì)白血病細(xì)胞系（K562 IC50=2.62 µM）的活性優(yōu)于對(duì)乳腺癌細(xì)胞系（MCF-7 IC50=3.22 µM）[1]。PI3K/AKT-IN-1（2.62 µM）可促進(jìn)K562細(xì)胞的S期細(xì)胞周期停滯和凋亡誘導(dǎo)[1]。PI3K/AKT-IN-1（2.62 µM；48小時(shí)）導(dǎo)致早期和晚期Annexin-V陽性凋亡細(xì)胞百分比增加[1]。PI3K/AKT-IN-1（2.62 µM；48小時(shí)）顯著降低PI3K、AKT、Cyclin D1和NF-κB的表達(dá)[1]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：PI3K/AKT-IN-1（2000 mg/kg；口服；單次）無毒，實(shí)驗(yàn)動(dòng)物耐受性良好[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kγ 6.99 μM (IC50) PI3Kδ 4.01 μM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | ONC206  | Delamanid  | EMD534085  | PFM01

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. El-Dydamony NM, et al. Pyrimidine-5-carbonitrile based potential anticancer agents as apoptosis inducers through PI3K/AKT axis inhibition in leukaemia K562. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022;37(1):895-911.