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MK-0354

MCE 國際站：MK-0354

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13008

CAS：851776-28-8

純度：99.73%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MK-0354是特異性的 GPR109a 受體激動劑, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分別為1.65 μM 和1.08 μM, 對GPR109b沒有作用效果。

生物活性：MK-0354 是 GPR109a 受體的部分激動劑，對于 hGPR109a/ mGPR109a 的 EC50 為 1.65/1.08 μM，未顯示對 GPR109b 的激活。 IC50 值：1.65 μM（EC50，對于 hGPR109a），1.08 μM（EC50，對于 mGPR109a）[1] 目標：體外 GPR109a：MK-0354 在小鼠和人類受體的 cAMP 測定中表現出明顯且具有統計學意義的部分激動作用在同一測定平臺中，其功效約為煙酸或 β-羥基丁酸鹽（hGPR109a 的推定生理相關配體）的 60-70%。此外，在任何濃度高達 100 μM 的情況下，MK-0354 在 cAMP 測定中均未顯示 GPR109b 的激活。在這些有趣的觀察之后，我們隨后制備了許多其他 5,5-稠合吡唑，類似于我們早期研究中顯示受體活性的那些。 MK-0354 在具有合理受體活性的吡唑四唑系列成員中似乎有些獨-特。 [1]體內：MK-0354 在小鼠中保留了與 GPR109a 激動相關的血漿游離脂肪酸降低作用，但在最大可行劑量下沒有誘導血管舒張。此外，預先給予 MK-0354 可阻斷煙酸誘導的潮紅效應，但不能阻斷 PGD2 誘導的潮紅效應。這一概況使 MK-0354 成為進一步研究治療血脂異常的合適候選藥物。 [1] MK-0354 是一種 GPR109A 部分激動劑，可激活脂肪細胞中的抗脂肪分解途徑。在健康男性志愿者中進行的兩項 I 期研究中檢查了 MK-0354 的單劑量和多劑量藥代動力學和藥效學以及耐受性。在男性和女性血脂異常患者中進行的 II 期研究評估了 MK-0354 的降脂功效。 [2]

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參考文獻：

[1]. Semple G, et al. 3-(1H-Tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (MK-0354): A Partial Agonist of the Nicotinic Acid Receptor, G-Protein Coupled Receptor 109a, with Antilipolytic but No Vasodilatory Activity in Mice. J. Med. Chem., 2008, 51 (16)
[2]. Lai E1, et al. Effects of a niacin receptor partial agonist, MK-0354, on plasma free fatty acids, lipids, and cutaneous flushing in humans. J Clin Lipidol. 2008 Oct;2(5):375-383.