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Ribavirin

MCE 國際站：Ribavirin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0434

CAS：36791-04-5

中文名稱：病毒唑；利巴韋林；三氮唑核苷；尼斯可

Synonyms：利巴韋林; Ribasphere

純度：99.96%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ribavirin (ICN-1229) 是廣譜的抗病毒劑，可抑制 HCV，HIV，RSV 等病毒。Ribavirin 還具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。

生物活性：利巴韋林 (ICN-1229) 是一種抗病毒劑，可抵抗多種病毒，包括 HCV、HIVl 和 RSV。 Ribavirin 還具有抗正痘病毒 和抗天花活性。 體外：用 5、10 和 20 μM 利巴韋林 (ICN-1229) 處理 LPS 刺激的小膠質細胞可誘導 NO₂ 水平降低分別為 43% (p<0.05)、53% (p<0.05) 和 59% (p<0.05)。利巴韋林 (ICN-1229) (10 mM) 在非刺激培養物中不顯著降低細胞表面積，但在 LPS 刺激的小膠質細胞中顯著降低細胞表面積（32%，p<0.05）^{[3]。利巴韋林 (ICN-1229) 對 DENV 具有活性，在 A549 細胞中的 EC₅₀ 為 3 μM，CM-10-18 與利巴韋林 (ICN-1229) 的組合在減少病毒復制[4]。 體內 ALT、AST 活性和膽紅素水平通過 JAT 聯合干擾素和利巴韋林 (ICN-1229) 給藥顯著降低 (p<0.01)。 JAT、干擾素或利巴韋林單獨與 CCl₄ 一起使用時，肝臟似乎對 CCl₄ 表現出一定的肝臟保護作用，這可以通過正常肝索的存在、無壞死和較少脂肪來證明浸潤。用 JAT、聚乙二醇干擾素和利巴韋林 (ICN-1229) 單獨或聯合治療的組顯示 TGF-β 和 Bax 的表達減少。在干擾素、利巴韋林（ICN-1229）和JAT三聯治療組中，p53的表達水平明顯降低[1]。利巴韋林 (ICN-1229) 膠囊（400 毫克利巴韋林）處理的 Wistar 大鼠在血清和肝臟水平顯示激活素 A 顯著減少和卵泡抑素顯著增加。只有當利巴韋林與 IFN-α 或 Peg-IFN-α 聯合使用時，利巴韋林 (ICN-1229) 才具有很強的抗病毒活性[2]。 Ribavirin (40 mg/kg, po) 顯著提高 CM-10-18 在小鼠體內的抗病毒功效。利巴韋林 (ICN-1229) 可抑制培養細胞中的 DENV 病毒感染，但單藥治療對降低病毒血癥無效[4]。}

體外：用 5、10 和 20 μM Ribavirin (ICN-1229) 處理 LPS 刺激的小膠質細胞可誘導 NO2 水平降低 43% (p[3]。Ribavirin (ICN-1229) 對 DENV 具有活性，在 A549 細胞中的 EC50 為 3 μM，CM-10-18 與 Ribavirin (ICN-1229) 的組合在減少病毒復制[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：ALT、AST 活性和膽紅素水平通過 JAT 聯合干擾素和 Ribavirin (ICN-1229) 給藥顯著降低 (p4 一起使用時，肝臟似乎對 CCl4 表現出一定的肝臟保護作用，這可以通過正常肝索的存在、無壞死和較少脂肪來證明浸潤。用 JAT、聚乙二醇干擾素和 Ribavirin (ICN-1229) 單獨或聯合處理的組顯示 TGF-β 和 Bax 的表達減少。在干擾素、Ribavirin (ICN-1229) 和JAT三聯處理組中，p53的表達水平明顯降低[1]。 Ribavirin (ICN-1229) 膠囊 (400 毫克 Ribavirin) 處理的 Wistar 大鼠在血清和肝臟水平顯示激活素 A 顯著減少和卵泡抑素顯著增加。只有當 Ribavirin 與 IFN-α 或 Peg-IFN-α 聯合使用時，Ribavirin (ICN-1229) 才具有很強的抗病毒活性[2]。 Ribavirin (40 mg/kg，po) 顯著提高 CM-10-18 在小鼠體內的抗病毒功效。Ribavirin (ICN-1229) 可抑制培養細胞中的 DENV 病毒感染，但單藥處理對降低病毒血癥無效[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：體內藥效實驗主要使用 AG129 小鼠（I 型和 II 型干擾素受體均缺陷）的登革熱病毒血癥模型進行。每個實驗每個給藥組包含 6 只小鼠（7 至 8 周齡）。小鼠通過腹腔注射以 5×106 pfu/小鼠的劑量接受 DENV（血清型 2，TSV01 株）攻擊。亞氨基糖每天給藥兩次，間隔 12 小時，利巴韋林每天給藥一次，感染后連續 3 天。感染后 3 天抽取血液樣本，通過斑塊測定法測定血漿病毒滴度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：通過磺酰羅丹明 B (SRB) 化學敏感性試驗評估利巴韋林 (ICN-1229) 對小膠質細胞活力的影響。簡而言之，在有或沒有利巴韋林 (ICN-1229) 的情況下，將 LPS 刺激的小膠質細胞孵育 48 小時。然后，將細胞在 4°C 下用 10% (w/v) 三氯-乙酸固定 1 小時，用自來水沖洗，并在室溫 (RT) 下用 1% 乙酸中的 0.4% (w/v) SRB（100 μL/孔）染色 30 分鐘。然后用 1% 乙酸沖洗細胞三次以去除未結合的染色劑。用每孔 200 μL 10 mM Tris 堿（pH 10.5）提取蛋白質結合染色劑。在 540 nm 處讀取光密度，在 670 nm 處進行校正。結果以對照組（未受刺激/未處理的小膠質細胞）的百分比表示，任意設置為 100%。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Abdel-Hamid NM, et al. Synergistic Effects of Jerusalem Artichoke in Combination with Pegylated Interferon Alfa-2a and Ribavirin Against Hepatic Fibrosis in Rats. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(4):1979-85.
[2]. Refaat B, et al. The effects of pegylated interferon-α and ribavirin on liver and serum concentrations of activin-A and follistatin in normal Wistar rat: a preliminary report. BMC Res Notes. 2015 Jun 26;8:265
[3]. Savic D, et al. Ribavirin shows immunomodulatory effects on activated microglia. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2014 Dec;36(6):433-41
[4]. Chang J, et al. Combination of α-glucosidase inhibitor and ribavirin for the treatment of dengue virus infection in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011 Jan;89(1):26-34
[5]. Robert O Baker, et al. Potential antiviral therapeutics for smallpox, monkeypox and other orthopoxvirus infections. Antiviral Res. 2003 Jan;57(1-2):13-23.