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Vemurafenib

MCE 國際站：Vemurafenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12057

CAS：918504-65-1

中文名稱：維羅非尼；維羅菲尼；威羅菲尼；唯羅非尼

Synonyms：維羅非尼; PLX4032; RG7204; RO5185426

純度：99.85%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首-創的，有效的 B-RAF 選擇性抑制劑，能夠抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分別為 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以誘導細胞自噬 (autophagy)。

生物活性：Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是一-流的、選擇性的、有效的 B-RAF 激酶抑制劑，具有 IC₅₀ RAF^V600E 和 c-RAF-1 的 s 分別為 31 和 48 nM^[1][4]。 Vemurafenib 誘導細胞自噬^[5]。 IC50 和目標：IC50：31 nM (BRAF^V600E)，48 nM (c-RAF-1) 體外： Vemurafenib (PLX4032)選擇性阻斷 BRAF 突變細胞中的 RAF/MEK/ERK 通路^[1]。 RG7204 是一種有效的增殖抑制劑，可抑制 17 種黑色素瘤細胞系中表達 RAF^V600E 而不是 BRAF^WT 的細胞增殖。 Vemurafenib (RG7204) 在 CHL-1 細胞中以高濃度誘導 MEK 和 ERK 磷酸化^[2]。黑色素瘤細胞中 EGFR 的異位表達足以引起對 PLX4032 的耐藥性^[3]。 體內：維羅非尼（PLX4032、20、25、75 mg/kg，口服）引起劑量依賴性腫瘤生長抑制，更高的暴露量導致 BRAF 腫瘤消退突變異種移植物^[1]。 RG7204（12.5、25 和 75 mg/kg，口服）在攜帶 LOX 腫瘤異種移植物的小鼠中顯著抑制腫瘤生長并誘導腫瘤消退^[2]。

體外：維莫非尼 (PLX4032) 選擇性阻斷 BRAF 突變細胞中的 RAF/MEK/ERK 通路[1]。RG7204 是 17 種黑色素瘤細胞系中表達 RAFV600E 但不表達 BRAFWT 的細胞的強效增殖抑制劑。維莫非尼 (RG7204) 在 CHL-1 細胞中以高濃度誘導 MEK 和 ERK 磷酸化[2]。黑色素瘤細胞中 EGFR 的異位表達足以引起對 PLX4032 的耐藥性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：維莫非尼（PLX4032，20、25、75 mg/kg，口服）可導致劑量依賴性腫瘤生長抑制，更高的暴露量可導致 BRAF 突變異種移植瘤的腫瘤消退[1]。RG7204（12.5、25 和 75 mg/kg，口服）可顯著抑制 LOX 腫瘤異種移植瘤小鼠的腫瘤生長并誘導腫瘤消退[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：無胸腺裸鼠，年齡為 13 至 14 周，體重約為 23 至 25 克。對于 LOX 異種移植，將 0.2 mL PBS 中的 2×106 個細胞皮下注射到右側腹。維莫非尼 (RG7204) 配制成 MBP，懸浮在含有 2% Klucel LF 的水性載體中，以每個劑量組所需的濃度懸浮，并用稀 HCl 調節至 pH 4。NSC 362856 為 250 毫克膠囊。打開膠囊并組合成一個大宗供應。為了制備庫存劑量材料，首先將 NSC 362856 溶解在 100% DMSO 中，然后用鹽水稀釋，在 10% DMSO/90% 鹽水 (pH 3.4) 中形成最終乳白色懸浮液。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：簡而言之，將細胞接種在 96 孔微量滴定板中，密度為每孔 1,000 至 5,000 個細胞，體積為 180 μL。為了進行測定，在含有 1% DMSO 的培養基中以最終測定濃度的 10 倍制備 Vemurafenib (RG7204)。細胞接種 24 小時后，將 20 μL 適當稀釋液一式兩份加入板中。根據程序，在細胞接種 6 天后對板進行增殖測定。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：B-RafV600E 31 nM (IC50) c-Raf-1 48 nM (IC50)

熱-銷產品：Calcitonin (salmon)  | Lycopene  | JAK2 JH2 Tracer  | Artemisinin  | Infigratinib

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參考文獻：

[1]. Shelledy L, et al. Vemurafenib: First-in-Class BRAF-Mutated Inhibitor for the Treatment of Unresectable or MetastaticMelanoma. J Adv Pract Oncol. 2015 Jul-Aug;6(4):361-5.
[2]. Wang W, et al. Targeting Autophagy Sensitizes BRAF-Mutant Thyroid Cancer to Vemurafenib.J Clin Endocrinol Metab. 2017 Feb 1;102(2):634-643.
[3]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.
[4]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.
[5]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.