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Puerarin

MCE 國際站：Puerarin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0145

CAS：3681-99-0

中文名稱：葛根素；葛根黃酮

Synonyms：葛根素

純度：98.92%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Puerarin 是從葛根中提取的異黃酮，是5-HT2C受體拮抗劑。Puerarin 抑制迷走神經背運動核 (DMV)-迷走神經通路，進而導致脂肪吸收減少。

生物活性：Puerarin 是從 Radix puerariae 中提取的異黃酮，是一種 5-HT2C 受體拮抗劑。 體外 Puerarin 抑制 LPS 誘導的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表達，并抑制 RAW264.7 細胞中 RT-PCR 實驗中它們的 mRNA。 iNOS、COX-2 和 CRP 表達的抑制是由于 I-κB 磷酸化和降解的劑量依賴性抑制，導致 p65NF-κB 核轉位減少。葛根素介導的抑制 LPS 誘導的 iNOS、COX-2 和 CRP 表達的作用歸因于在轉錄水平抑制 NF-κB 激活^[1]。 Puerarin 是一種新型的 IK1 開放通道阻滯劑，可能是葛根素抗心律失常作用的基礎。葛根素與 IK1 的開放通道阻滯劑鋇競爭抑制 IK1 電流^[2]。 體內實驗：染料木黃酮和葛根素均通過潛在的抗氧化、抗炎或抗細胞凋亡機制有效減輕慢性酒精攝入引起的肝損傷。然而，染料木黃酮在降低丙二醛（1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro，p<0.05）、腫瘤壞死因子 α（3.12±0.498 vs. 3.82±0.277 pg/mg pro， p < 0.05），白細胞介素 6（1.46±0.223 vs. 1.88±0.309 pg/mg pro，p < 0.05），而葛根素在改善血清活性或丙氨酸轉氨酶水平方面比染料木黃酮更有效（35.8±3.95 vs. 42.6） ±6.56 U/L，p < 0.05) 和低密度脂蛋白膽固醇（1.12±0.160 與 1.55±0.150 mmol/L，p < 0.05）^[3]。葛根素可顯著改善早期腎損傷，可能是通過抑制糖尿病大鼠腎臟中 ICAM-1 和 TNF-α 的表達^[4]。

體外：Puerarin 抑制 LPS 誘導的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表達，并抑制 RAW264.7 細胞中 RT-PCR 實驗中它們的 mRNA。iNOS、COX-2 和 CRP 表達的抑制是由于 I-κB 磷酸化和降解的劑量依賴性抑制，導致 p65NF-κB 核轉位減少。Puerarin 介導的抑制 LPS 誘導的 iNOS、COX-2 和 CRP 表達的作用歸因于在轉錄水平抑制 NF-κB 激活[1]。 Puerarin 是一種新型的 IK1 開放通道阻滯劑，可能是 Puerarin 抗心律失常作用的基礎。Puerarin 與 IK1 的開放通道阻滯劑鋇競爭抑制 IK1 電流[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：染料木黃酮和 Puerarin 均通過潛在的抗氧化、抗炎或抗細胞凋亡機制有效減輕慢性酒精攝入引起的肝損傷。然而，染料木黃酮在降低丙二醛 (1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro，p[3]。 Puerarin 可顯著改善早期腎損傷，可能是通過抑制糖尿病大鼠腎臟中 ICAM-1 和 TNF-α 的表達[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：健康雄性SD大鼠（7周齡）隨機分為對照組、模型組和葛根素治療組（高（H）、中（M）、低（L）劑量）。將葛根素懸浮于0.9％生理鹽水中，每天以不同濃度（L組0.25mg/（kg×d），M組0.5mg/（kg×d），H組1.0mg/（kg×d））胃內給藥，連續8天。對照組和模型組大鼠同期給予等體積生理鹽水[4]。小鼠：40只雄性ICR小鼠（體重：20～22g），每天以12小時光照：12小時黑暗循環進行適應性培養，室溫為22±2℃，相對濕度為55％±5％。適應1周后，將小鼠隨機分為4組，每組10只。將染料木黃酮和葛根素以等摩爾濃度0.1M羧甲基纖維素鈉溶液（胃容量：3 mL·kg-1體重）涂于小鼠體內[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：RAW264.7細胞在37℃、95％空氣和5％CO2濕潤環境中維持亞匯合。常規傳代培養所用的培養基是杜氏改良伊格爾培養基，其中添加了10％胎牛血清、青霉素（100單位/毫升）和鏈霉素（100μg/毫升）。用MTT法測定葛根素處理后的細胞活力。去除上清液進行亞硝酸鹽測定后，將細胞在37℃下與MTT（0.05毫克/毫升）一起孵育4小時，在540nm處測量光密度。葛根素的濃度為10、20、40和100μM[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT2C Receptor

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參考文獻：

[1]. Hu W, et al. Puerarin inhibits iNOS, COX-2 and CRP expression via suppression of NF-κB activation in LPS-induced RAW264.7 macrophage cells. Pharmacol Rep. 2011;63(3):781-9.
[2]. Zhang H, et al. Puerarin: a novel antagonist to inward rectifier potassium channel (IK1). Mol Cell Biochem. 2011 Jun;352(1-2):117-23.
[3]. Zhao L,et al. Protective Effects of Genistein and Puerarin against Chronic Alcohol-Induced Liver Injury in Mice via Antioxidant, Anti-inflammatory, and Anti-apoptotic Mechanisms.J Agric Food Chem. 2016 Sep 28;64(38):7291-7.
[4]. Pan X, et al. Effect of Puerarin on Expression of ICAM-1 and TNF-α in Kidneys of Diabetic Rats. Med Sci Monit. 2015 Jul 23;21:2134-40.
[5]. Lyu, et al. "A brain-to-gut signal controls intestinal fat absorption." Nature (2024): 1-8.