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Indomethacin

MCE 國際站：Indomethacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14397

CAS：53-86-1

中文名稱：吲哚美辛

Synonyms：吲哚美辛; Indometacin

純度：99.91%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Indomethacin (Indometacin) 是一種有效的口服活性 COX1/2 抑制劑，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分別為 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌癥、炎癥和病毒感染的研究。

生物活性：Indomethacin (Indometacin) 是一種有效的口服活性 COX1/2 抑制劑，對 COX-1 和COX-2，分別。 Indomethacin 具有抗癌活性和抗感染活性。吲哚美辛可用于癌癥、炎癥和病毒感染研究^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：18 nM（人 COX-1，在 CHO 細(xì)胞中），26 nM（人 COX-2，在 CHO 細(xì)胞中）^[1] 體外： 吲哚美辛（Indometacin）（0-150 μM；24小時；3LL-D122細(xì)胞）具有體外抗癌活性^[2]。
吲哚美辛（Indometacin） (0-1000 μM) 通過激活 PKR，導(dǎo)致 elF2α 磷酸化，進(jìn)而關(guān)閉病毒蛋白翻譯，抑制病毒復(fù)制，從而保護(hù)宿主細(xì)胞免受病毒損害 (IC₅₀ =2μM)^[3]。 體內(nèi)： 吲哚美辛 (Indometacin)（0.01-10 mg/kg；口服；持續(xù) 3 小時；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）誘導(dǎo)爪水腫和痛覺過敏，劑量依賴性逆轉(zhuǎn)角叉菜膠誘導(dǎo)的痛覺過敏^[1]。
消炎痛 (Indometacin)（10 mg/mL；口服；每日一次，持續(xù) 29 天；雄性 C57BL/6J 小鼠）抑制體內(nèi)腫瘤生長^[2]。

體外：吲哚美辛（Indometacin）（0-150 μM；24小時；3LL-D122細(xì)胞）在體外具有抗癌活性[2]。吲哚美辛（Indometacin）（0-1000 μM）通過激活PKR，導(dǎo)致elF2α磷酸化，進(jìn)而關(guān)閉病毒蛋白的翻譯，抑制病毒的復(fù)制（IC50=2μM）[3]，保護(hù)宿主細(xì)胞免受病毒造成的損害。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：口服 Indomethacin 后，藥物吸收迅速且完-全，但存在重要的個體間和個體內(nèi)差異。一般來說，1-2 h 內(nèi)即可達(dá)到 2-3 μg/mL 的血漿峰值濃度，但同時攝入食物會降低并延遲峰值濃度，但不會減少吸收量。在血漿中，90% 的 Indomethacin 在治療血漿濃度下與白蛋白結(jié)合[4]。Indomethacin 可用于動物建模，構(gòu)建胃潰瘍模型。

IC50 & Target：Human COX-1 18 nM (IC50, in CHO cells) Human COX-2 26 nM (IC50, in CHO cells)

熱-銷產(chǎn)品：LEI-401  | Monotropein  | Aumitin  | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt)  | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.
[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.
[4]. Helleberg L, et, al. Clinical Pharmacokinetics of indomethacin. Clin Pharmacokinet. 1981 Jul-Aug;6(4):245-58.
[5]. Sabiu S, et, al. Indomethacin-induced gastric ulceration in rats: Protective roles of Spondias mombin a nd Ficus exasperate. Toxicol Rep. 2015 Jan 8:2:261-267.
[6]. Danisman B, et, al, Carnosic Acid Ameliorates Indomethacin-Induced Gastric Ulceration in Rats by Alleviating Oxidative Stress and Inflammation. Biomedicines. 2023 Mar 9;11(3):829.