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Capmatinib

MCE 國際站：Capmatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13404

CAS：1029712-80-8

中文名稱：卡馬替尼；苯扎米特

Synonyms：卡馬替尼; INC280; INCB28060

純度：99.92%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一種有效的、口服活性的、選擇性的、ATP 競爭性的 c-Met 激酶抑制劑 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效應蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移，并有效誘導細胞凋亡。在腫瘤小鼠模型中表現出抗腫瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代謝。

生物活性：Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一種有效的、具有口服活性、選擇性和 ATP 競爭性的 c-Met 激酶抑制劑 (IC₅₀=0.13 nM ). Capmatinib 可以抑制 c-MET 以及 c-MET 通路下游效應子如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5 的磷酸化。 Capmatinib 可有效抑制 c-MET 依賴性腫瘤細胞增殖和遷移，并有效誘導細胞凋亡。抗腫瘤活性。 Capmatinib 主要通過 CYP3A4 和醛氧化酶^[1][2][3] 代謝。 IC50 和目標：IC₅₀：0.13 nM (c-MET)^[1] 體外：Capmatinib ( INCB28060) 抑制 c-MET 磷酸化，IC₅₀ 值約為 1 nM，濃度約為 4 nM 時抑制 c-MET 超過 90%，這是可逆的，并且在幾種情況下效果顯著降低數小時后化合物被去除并在 48 小時內完-全消失^[1]。
卡馬替尼 (INCB28060)（0-10000 nM；72 小時）抑制 SNU-5、S114、 H441 和 U-87MG^[1].
Capmatinib (INCB28060) (0.06-62.25 nM; 2h) 有效抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 通路下游效應子，例如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5^[1]。
卡馬替尼 (INCB28060)（0.24-63 nM；過夜）可防止 HGF 刺激的 H441 細胞遷移< sup>[1].
卡馬替尼 (INCB28060)（0.5-50 nM；20 分鐘）快速抑制 EGFR 和 HER-3 的磷酸化^[1]。
卡馬替尼 (INCB280 60) (0-333納米; 24 h)誘導SNU-5細胞凋亡^[1]。 體內：Capmatinib (INCB28060)（1-30 mg/kg；PO，每天兩次，持續 2 周）表現出劑量依賴性的腫瘤生長抑制作用，并且表現良好在治療期間對所有劑量的耐受性，在 U-87MG 腫瘤小鼠模型中沒有明顯的毒性或體重減輕的證據^[1]。
卡馬替尼 (INCB28060) (0.03-10 mg/ kg; PO, 單次劑量)抑制S114腫瘤小鼠模型中的c-MET磷酸化^[1]。

體外：Capmatinib (INCB28060) 抑制 c-MET 磷酸化，IC50 值約為 1 nM，濃度約為 4 nM 時抑制 c-MET 超過 90%，這是可逆的，在去除化合物后的數小時內效果-顯著降低，48 小時后完-全消失[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0-10000 nM；72 小時) 抑制 SNU-5，S114、H441 和 U-87MG 的增殖[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.06-62.25 nM；2h) 有效抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 通路下游效應子，例如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.24-63 nM；過夜) 可防止 HGF 刺激的 H441 細胞遷移[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.5-50 nM；20 分鐘) 可快速抑制 EGFR 和 HER-3 的磷酸化[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0-333 nM；24 h) 誘導 SNU-5 細胞凋亡[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Capmatinib (INCB28060) (1-30 mg/kg；PO，每天兩次，持續 2 周) 對腫瘤生長具有劑量依賴性抑制作用，并且在處理期間對所有劑量均表現出良好的耐受性，沒有明顯的毒性或體重的的損失證據在 U-87MG 腫瘤小鼠模型[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.03-10 mg/kg；PO，單劑量) 抑制 S114 腫瘤中的 c-MET 磷酸化小鼠模型[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.13 nM (c-MET)[1]

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參考文獻：

[1]. Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7127-38.
[2]. Baltschukat S, et al. Capmatinib (INC280) Is Active Against Models of Non-Small Cell Lung Cancer and Other Cancer Types with Defined Mechanisms of MET Activation. Clin Cancer Res. 2019 May 15;25(10):3164-3175.
[3]. Dhillon S. Capmatinib: First Approval. Drugs. 2020 Jul;80(11):1125-1131.