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Eprenetapopt

MCE 國際站：Eprenetapopt

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19980

CAS：5291-32-7

Synonyms：APR-246; PRIMA-1Met

純度：99.52%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Eprenetapopt (APR-246) 是首-創的在 TP53 突變細胞中恢復野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引發腫瘤細胞凋亡。Eprenetapopt 還抑制硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)。

生物活性：Eprenetapopt (APR-246) 是一-流的小分子，可在 TP53 突變細胞中恢復野生型 p53 功能。 Eprenetapopt 觸發腫瘤細胞凋亡。 Eprenetapot 還靶向硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)，它是細胞氧化還原平衡的關鍵調節因子^{[1][2][ 3]}。 IC50 和目標：p53 激活劑^[1]
TrxR1 抑制劑^[1] 體外： Eprenetapopt抑制體外重組 TrxR1 和細胞內的 TrxR1。無論 p53 狀態如何，Eprenetapopt 都會抑制細胞 TrxR1 活性。 Eprenetapopt 可以通過靶向 TrxR1 直接影響細胞氧化還原狀態。幾種小分子已被證明可以恢復突變體 p53 的野生型活性，包括 CP-31398、PRIMA-1 和 Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。 PRIMA-1 及其甲基化類似物 Eprenetapopt 促進突變體 p53 的正確折疊，通過細胞凋亡誘導細胞死亡，并抑制小鼠腫瘤生長。 Eprenetapopt 還顯示可重新激活與 p53^[1] 具有高度結構同源性的 p63 和 p73 蛋白的突變形式。
Eprenetapopt 是一種強大的細胞凋亡誘導劑。與 p53 無效親代細胞相比，Eprenetapopt 可以增強攜帶突變型 p53 的細胞的凋亡。大多數 p53 突變體與 Hsp70 蛋白形成復合物。 Eprenetapopt 處理增加 Hsp70 表達和核仁易位，同時誘導突變體 p53 的核仁積累。幾行證據表明 Eprenetapopt 也可以獨立于細胞的 p53 狀態發揮作用。它可以使具有突變型或野生型 p53 和 p53^-/- 細胞的前列腺癌細胞系放射增敏。將突變體 p53（p53ser249 或 p53gln248）引入 p53^-/- 肝癌細胞可增加對 Eprenetapopt 的敏感性，但不會誘導 p53 靶基因。Eprenetapopt 會定期誘導突變體 p53 表達細胞的細胞凋亡^[2] 。

IC50 & Target：p53 activator[1] TrxR1 inhibitor[1]

熱-銷產品：L-Theanine  | Homogentisic acid  | SM-164 Hydrochloride  | Ketanserin  | Monastrol

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參考文獻：

[1]. Peng X, et al. APR-246/PRIMA-1MET inhibits thioredoxin reductase 1 and converts the enzyme to a dedicated NADPH oxidase. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e881.
[2]. Stuber G, et al. PRIMA-1MET induces nucleolar translocation of Epstein-Barr virus-encoded EBNA-5 protein. Mol Cancer. 2009 Mar 26;8:23.
[3]. Sallman DA, et al. Eprenetapopt (APR-246) and Azacitidine in TP53-Mutant Myelodysplastic Syndromes. J Clin Oncol. 2021;39(14):1584-1594.