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R406

MCE 國際站：R406

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12067

CAS：841290-81-1

純度：0.9872

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：R406 是一種有效的，具有口服活性的，ATP競爭性的 Syk/FLT3 抑制劑，Ki 為 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 為 41 nM。R406 可減輕免疫復合物介導的炎癥。R406 還抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

生物活性：R406 是一種口服有效的競爭性 Syk/FLT3 抑制劑，用于 ATP 結合，K_i 為 30 nM，在體外有效抑制 Syk 激酶活性IC₅₀ 為 41 nM，在與其 K_m 值相對應的 ATP 濃度下測得。 R406 減少免疫復合物介導的炎癥^[1]。 R406 還抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM)^[2]。 IC50 和目標：Ki：30 nM (Syk)^[1]
IC50：41 nM (Syk)^[1]
FLT3 ^[1]
IC50：63 nM (Lyn)，37 nM (Lck)^[2] 體外： R406 抑制腺苷 A3 受體 (IC₅₀=0.081 μM)、腺苷轉運蛋白 (IC₅₀=1.84 μM) 和單胺轉運蛋白 (IC₅₀ >=2.74 μM)^[1].
R406 抑制 Huh7 肝細胞、A549 上皮細胞和 H1299 肺癌細胞系，EC₅₀ 分別為 15.1、2.9 和 6.3 μM，分別^[1]。
R406抑制肥大細胞中Syk底物LAT和B細胞中BLNK/SLP65的磷酸化^[1]。 體內：R406（5 和 10 mg/kg）顯示出改善 Arthus 反應和減少膠原抗體誘導的關節炎 (CAIA) 臨床癥狀的功效和類風濕性關節炎 (RA) 的 K/BxN 模型。 R406^[1] 抑制 Fc 受體信號轉導可減少免疫復合物 (IC) 介導的炎癥。

體外：R406 抑制腺苷A3受體（IC50=0.081 μM）、腺苷轉運體（IC50=1.84 μM）和單胺轉運體（IC50=2.74 μM）[1]。R406 抑制 Huh7 肝細胞、A549 上皮細胞和 H1299 肺癌細胞系，EC50 分別為 15.1、2.9 和 6.3 μM[1]。R406 抑制肥大細胞中 Syk 底物 LAT 的磷酸化和 B 細胞中 BLNK/SLP65 的磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：R406（5 和 10 mg/kg）在改善 Arthus 反應和減輕膠原抗體誘發的關節炎 (CAIA) 和 K/BxN 類風濕性關節炎 (RA) 模型中的臨床癥狀方面表現出功效。通過使用 R406[1] 抑制 Fc 受體信號傳導，免疫復合物 (IC) 介導的炎癥得以減輕。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 30 nM (Syk)[1] 41 nM (Syk)[1] FLT3[1] 63 nM (Lyn), 37 nM (Lck)[2]

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參考文獻：

[1]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
[2]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.