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Valspodar

MCE 國(guó)際站：Valspodar

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17384

CAS：121584-18-7

中文名稱：伐司樸達(dá)

Synonyms：伐司撲達(dá); PSC 833

純度：99.27%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Valspodar (PSC 833) 是一種選擇性的 P-糖蛋白抑制劑，已被用作化學(xué)增敏劑用于實(shí)驗(yàn)性癌癥的研究。

生物活性：Valspodar (PSC 833) 是一種選擇性 P-糖蛋白 抑制劑，已被用作實(shí)驗(yàn)性癌癥治療劑和化學(xué)增敏劑。 體外 Valspodar (PSC 833) 在濃度高達(dá) 0.75 μg/mL 時(shí)沒(méi)有細(xì)胞毒性作用。 Valspodar（0.25、0.5 和 0.75 μg/mL）和 DOX-L 被添加到 DOX 抗性細(xì)胞中，當(dāng) valspodar 與 DOX-L 一起給藥時(shí)，MDR 細(xì)胞類型的細(xì)胞殺傷效力顯著增加。 Valspodar（0.5 和 0.75 μg/mL）與所有濃度的 DOX 結(jié)合使用時(shí)毒性最-強(qiáng)，可殺死超過(guò) 70% 的耐藥細(xì)胞^[1]。用 PSC833 預(yù)處理可將 MDA-MB-435mdr 細(xì)胞中 NSC 279836 的 IC₅₀ 值降低至 MDR 細(xì)胞中的 0.4±0.02 μM，幾乎完-全逆轉(zhuǎn) MDR 細(xì)胞對(duì) NSC 279836 的耐藥性^{[3 ]}。 體內(nèi)：valspodar（10 mg/kg，op）表現(xiàn)出最小的血細(xì)胞分配，這反映在它的低平均血液與血漿比率上，約為 0.52。 Valspodar 顯示緩慢清除和大量分布的特性。 Valspodar 顯示出低肝提取和廣泛分布的特性，類似于其結(jié)構(gòu)類似物 CsA^[2]。向小鼠預(yù)給藥 PSC833 可將 MDR 腫瘤中的 NSC 279836 熒光強(qiáng)度提高至野生型腫瘤中的 94%^[3]。

體外：Valspodar (PSC 833) 在濃度高達(dá) 0.75 μg/mL 時(shí)無(wú)細(xì)胞毒性作用。將 Valspodar (0.25、0.5 和 0.75 μg/mL) 和 DOX-L 添加到 DOX 耐藥細(xì)胞中，當(dāng) Valspodar 與 DOX-L 一起使用時(shí)，MDR 細(xì)胞類型的細(xì)胞殺傷效力顯著增加。Valspodar (0.5 和 0.75 μg/mL) 與所有濃度的 DOX 結(jié)合時(shí)毒性最-強(qiáng)，可殺死超過(guò) 70% 的耐藥細(xì)胞[1]。用 PSC833 預(yù)處理可使 MDA-MB-435mdr 細(xì)胞中 NSC 279836 的 IC50 值降低至 MDR 細(xì)胞中的 0.4±0.02 μM，并幾乎完-全逆轉(zhuǎn) MDR 細(xì)胞對(duì) NSC 279836 的耐藥性[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：valspodar (10 mg/kg，op) 表現(xiàn)出最小的血細(xì)胞分配，這反映在其平均血液與血漿比率較低（約 0.52）上。Valspodar 顯示出清除緩慢和分布體積大的特性。Valspodar 顯示出肝臟提取率低和分布廣泛的特性，類似于其結(jié)構(gòu)類似物 CsA[2]。給小鼠預(yù)先施用 PSC833 可使 MDR 腫瘤中的 NSC 279836 熒光強(qiáng)度增加到野生型腫瘤的 94%[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：雄性 Sprague–Dawley 大鼠（250-350 克）飼養(yǎng)在恒溫室中，每天光照 12 小時(shí)。實(shí)驗(yàn)前，動(dòng)物可以自由進(jìn)食和飲水。將大鼠分為兩組：一組（n=6）接受靜脈注射劑量（5 毫克/千克）的瓦爾斯泊達(dá)，另一組口服瓦爾斯泊達(dá)（10 毫克/千克）。在給大鼠施用消旋代謝物或母體藥物后，脫丁基鹵泛群（鹵泛群的代謝物）在大鼠體內(nèi)的立體選擇性藥代動(dòng)力學(xué)。手術(shù)后，將大鼠轉(zhuǎn)移到常規(guī)飼養(yǎng)籠中，允許其自由飲水，但整夜不進(jìn)食。第二天早上，將大鼠轉(zhuǎn)移到代謝籠中，并給大鼠服用瓦爾斯泊達(dá)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：通過(guò) MTT 試驗(yàn)研究各種制劑對(duì) T47D/TAMR-6 細(xì)胞的體外細(xì)胞毒性。將 104 個(gè) T47D/TAMR-6 細(xì)胞培養(yǎng)在含有 RPMI 培養(yǎng)基的 96 孔板中，并孵育過(guò)夜以使細(xì)胞附著。孵育 48 小時(shí)后，加入含有連續(xù)濃度的各種藥物制劑的新鮮培養(yǎng)基，包括游離 DOX、DOX-L、DOX-L 和游離 Valspodar (PSC 833) 的混合物、DOX-L 和 PSC-L 的混合物以及 DOX/PSC-L。然后將板再孵育 48 小時(shí)，然后用生理鹽水洗滌，然后向每個(gè)孔中加入 MTT 溶液 (0.5 mg/mL)，并在 37°C 下孵育 4 小時(shí)。然后，除去培養(yǎng)基，加入 DMSO 以溶解甲臜晶體。輕輕搖動(dòng)板 10 分鐘以確保甲臜溶解。甲臜染料的分光光度測(cè)定采用微孔板讀數(shù)儀在 570 nm 處進(jìn)行，參考標(biāo)準(zhǔn)為 690 nm，如前所述。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：CID 16020046  | MARK-IN-2  | Zoledronic Acid  | Aliskiren  | Hydroxyurea

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bajelan E, et al. Co-delivery of NSC 123127 and PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci. 2012 Sep;15(4):568-82.
[2]. PermissionsZ., et al. Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat.2010,40(1):55-61.
[3]. Fei Shen, et al. Dynamic Assessment of NSC 279836 Resistance and Modulation of Multidrug Resistance by Valspodar (PSC833) in Multidrug Resistance Human Cancer Cells. JPET August 2009,330 (2): 423-429