選擇 PEGylation 試劑的一般指南

來源：上海牧榮生物科技有限公司 2025年03月06日 15:15

聚乙二醇化是將 PEG 聚合物共價連接到基材（包括分子、大分子、顆粒、表面等）的化學過程。基于底物實體中的反應位點，聚乙二醇化化學需要 PEG 試劑具有不同的功能。下面的列表根據文獻數據給出了幾個常用的聚乙二醇化化學示例。

胺 PEG 化和 N 末端 PEGylation：PEG 試劑與生物大分子中存在的胺反應。

PEG 試劑	聚乙二醇化
PEG-NHS 系列	PEG 羧酸的 N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）活化酯可與賴氨酸的氨基反應。該接頭只需要溫和的條件，pH 7-9，低溫（5-25°C），短時間。形成的酰胺鍵在生理上是穩定的。
PEG-醛	在還原劑（如硼化和氰基氫鈉）存在下，與伯胺進行還原胺化，生成仲胺。pH 值對于還原胺化很重要。PEG-醛是一種非常好的 N 端聚乙二醇化試劑。
PEG 環氧化物	親核加成
PEG- 異硫氰酸酯	與胺反應，產生穩定的硫脲鍵。
PEG-COOH 系列	通常需要活化酸，例如 NHS 酯。
PEG-NPC	胺在適當條件下與 NPC 功能化的 PEG 反應。
PEG-丙烯酸酯	胺和丙烯酸酯之間的 Michael 加成。這是一個相對緩慢的反應。

羧基聚乙二醇化：PEG 試劑在 DCC（N，N'-二環己基碳二亞胺）和 EDIC（N-（3-二甲基氨基丙基）-N'-乙基碳二亞胺，HCl 鹽）等偶聯劑存在下與羧酸反應。

PEG 試劑	聚乙二醇化
PEG-胺	在 DCC 或 EDC 偶聯條件下形成酰胺
PEG-酰肼	在弱酸性 pH 值下被 EDIC 活化后，蛋白質的羧基很容易與 PEG-酰肼反應，而所有試劑中存在的氨基在這種特定條件下可能保持無活性。
PEG-鹵化物/磺酸鹽	PEG-鹵化物（氯化物、溴化物、碘化物、甲苯磺酸鹽和甲磺酸鹽）與去質子化的羧基反應，即 -COO-鹽。

硫醇聚乙二醇化：巰基聚乙二醇化適用于生物分子（如半胱氨酸）的游離巰基。

PEG 試劑	聚乙二醇化
PEG-馬來酰亞胺	Michael 此外，硫醇與馬來酰亞環中的 C=C 鍵反應，形成生理穩定的鍵。最佳反應條件是 pH 值 8。
PEG-OPSS	二硫化物 SS 鍵的形成，可通過p氫化n和硫代乙醇胺等還原劑逆轉
PEG-Vinylsulfone	Michael 添加，硫醇與 C=C 鍵反應形成生理穩定的鍵
PEG-硫醇	氧化二硫化物 SS 鍵形成
PEG-鹵化物	PEG-鹵化物（氯化物、溴化物、碘化物、甲苯磺酸鹽和甲磺酸鹽）與游離硫醇反應。碘乙酸酯或碘乙酰胺對游離硫醇非常敏感。
巰基烯	硫醇與特殊的雙鍵基團反應，包括馬來酰亞胺、降冰片烯、丙烯酸酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酰胺、羰基丙烯酸、乙烯基砜。

羥基聚乙二醇化

Click PEGylation：Click 化學是一種多功能工具，可通過無銅或銅催化的疊氮化物-炔烴環加成反應將 PEG 偶聯到各種底物上。

PEG 試劑	聚乙二醇化
PEG-疊氮化物 PEG-炔烴	疊氮化物在銅催化劑存在下與炔烴反應，形成穩定的 1,2,3-三唑環鍵。它被稱為疊氮化物-炔烴 Huisgen Cycloaddition。
PEG-DBCO	疊氮化物通過無催化劑菌株促進的疊氮化物-炔烴環加成反應（SPAAC）與包括 DBCO 在內的環辛炔反應。

表面聚乙二醇化：反應性 PEG 對納米顆粒、表面、珠子、樹脂進行功能化、包被、衍生化。

PEG 試劑	聚乙二醇化
PEG-硫醇	PEG-硫醇與最常見的諾貝爾金屬表面（如金、銀等）發生反應。
PEG-硅烷	PEG-硅烷與羥基化表面（如二氧化硅、玻璃）、羥基化或酸活化的諾貝爾金屬表面（如 Pt、Pd 等）反應。

聚合聚乙二醇化：在自由基引發劑、紫外線照射或高溫下，PEG 交聯劑可以聚合形成水凝膠、微粒或交聯網絡，用于藥物遞送和組織工程

PEG 試劑	聚乙二醇化
PEG-硫醇	多臂 PEG-硫醇可以交聯自身形成二硫鍵，在適當的還原條件下可以逆轉。
PEG-丙烯酸酯	雙功能或多臂 PEG-丙烯酸酯、PEG-甲基丙烯酸酯或 PEG-丙烯酰胺可以通過穩定的碳-碳鍵交聯。

可逆聚乙二醇化：可以使用某些 PEG 試劑形成可切割鍵，以實現可逆的 PEGylation。

PEG 試劑	聚乙二醇化
PEG-酰肼	PEG-酰肼可與羰基化合物（酮或醛）反應形成酰基肼鍵，在酸性條件下不易水解。
PEG-硫醇	PEG-S-S-PEG 二硫鍵可以用適當的還原劑裂解。

免責聲明：上述信息僅作為選擇 PEGylation 試劑的一般指南。請參閱文獻出版物，了解詳細和具體的聚乙二醇化程序，并使用您自己的判斷。牧榮生物對本網頁中提供的信息不承擔任何責任。

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