常用名BCN-PEG3-VC-PFP ester

英文名BCN-PEG3-VC-PFP ester

CAS號(hào)2353409-45-5

分子量819.81

密度N/A

沸點(diǎn)N/A

分子式C37H50F5N5O10

熔點(diǎn)N/A

MSDSN/A

閃點(diǎn)N/A

描述BCN-PEG3-VC-PFP ester 是一種可降解 (cleavable) 的含 3 個(gè)單元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADC)。

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種功能化的化學(xué)分子，結(jié)合了多個(gè)反應(yīng)性基團(tuán)，通常用于藥物遞送、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成以及分子交聯(lián)等應(yīng)用。其結(jié)構(gòu)包含了BCN（環(huán)二炔基）、PEG3（三乙二醇）、Val（纈氨酸）、Cit（瓜氨酸）和PFP Ester（對(duì)氟苯基鹵素酯基）。這些基團(tuán)賦予該分子不同的化學(xué)特性，使其在各種生物醫(yī)學(xué)研究和應(yīng)用中發(fā)揮重要作用。

化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成：

1. BCN（環(huán)二炔基）：

• BCN（Bicyclononyne）是一個(gè)含有雙鍵的化學(xué)基團(tuán)，常用于點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)中，特別是與疊氮基（–N?）進(jìn)行反應(yīng)，形成穩(wěn)定的三氮烯化學(xué)連接。BCN的反應(yīng)性較強(qiáng)，能高效地與疊氮基團(tuán)發(fā)生反應(yīng)，廣泛應(yīng)用于藥物偶聯(lián)、分子標(biāo)記和靶向*等領(lǐng)域。BCN基團(tuán)通常用于將藥物或探針?lè)肿影邢虻教囟ㄎ恢谩?/p>

2. PEG3（三乙二醇）：

• PEG3 是一個(gè)含有三個(gè)乙二醇單元的聚乙二醇（Polyethylene Glycol）鏈，通常用于改善分子的水溶性、穩(wěn)定性和生物相容性。PEG能夠有效延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的半衰期，減少其被免疫系統(tǒng)清除的可能性，從而提高藥物的靶向性和*效果。此外，PEG還能夠提供足夠的空間，使得目標(biāo)分子之間能夠靈活地發(fā)生反應(yīng)。

3. Val（纈氨酸）：

• 纈氨酸（Valine, VAL）是一種必需氨基酸，廣泛應(yīng)用于肽類合成中。纈氨酸在肽鏈中通常具有疏水性，有助于增強(qiáng)分子的穩(wěn)定性和結(jié)構(gòu)，通常用于增加藥物或分子與目標(biāo)受體的親和性。它在構(gòu)建肽類藥物、藥物偶聯(lián)物時(shí)發(fā)揮著重要作用。

4. Cit（瓜氨酸）：

• 瓜氨酸（Citrulline, CIT）是一種非必需氨基酸，廣泛存在于蛋白質(zhì)和肽中。它在體內(nèi)參與一氧化氮的合成，并且在藥物合成中可以增強(qiáng)藥物的生物學(xué)活性、溶解性和穩(wěn)定性。瓜氨酸通常被用作藥物偶聯(lián)物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元，幫助分子在體內(nèi)發(fā)揮更好的作用。

5. PFP Ester（對(duì)氟苯基鹵素酯基）：

• PFP Ester（P-fluorophenyl ester）是一個(gè)功能化的酯基團(tuán)，具有較強(qiáng)的反應(yīng)性，常用于與氨基或醇類化合物反應(yīng)，形成穩(wěn)定的酯鍵。該基團(tuán)用于提高分子之間的結(jié)合效率，并可以在特定條件下通過(guò)水解或酯交換反應(yīng)釋放活性藥物或其他功能分子。

功能與應(yīng)用：

1. 藥物遞送與靶向*：

• BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 主要用于藥物遞送和靶向*。BCN基團(tuán)能夠與疊氮基（–N?）發(fā)生反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)靶向藥物的遞送。通過(guò)PEG3的引入，分子在體內(nèi)具有更好的穩(wěn)定性和水溶性，能夠減少藥物的免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除，提高藥物的半衰期。此分子可以將細(xì)胞*性藥物或其他生物活性分子精確地遞送到*細(xì)胞或其他特定細(xì)胞。

2. 抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成：

• 在**抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）**中，BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 可以作為連接子，通過(guò)BCN基團(tuán)與抗體上的疊氮基團(tuán)反應(yīng)，將細(xì)胞*性藥物通過(guò)PEG鏈偶聯(lián)到抗體上。這種結(jié)構(gòu)使得藥物能夠特異性地定位到目標(biāo)細(xì)胞上，減少對(duì)正常細(xì)胞的*性影響，從而提高*效果。

3. 點(diǎn)擊化學(xué)與交聯(lián)反應(yīng)：

• 由于BCN基團(tuán)的存在，BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 在點(diǎn)擊化學(xué)中具有高度的反應(yīng)性，可以與含有疊氮基團(tuán)的分子快速反應(yīng)，形成穩(wěn)定的三氮烯化學(xué)鍵。這使得該分子在分子交聯(lián)、分子標(biāo)記以及生物探針的設(shè)計(jì)中具有廣泛應(yīng)用。它可以用于構(gòu)建具有特定功能的分子復(fù)合物或進(jìn)行分子間的特異性交聯(lián)。

4. 肽合成與功能化：

• 該分子中的Val（纈氨酸） 和 Cit（瓜氨酸） 可以作為肽鏈的組成部分，用于肽的合成和功能化。纈氨酸的疏水性有助于肽鏈的穩(wěn)定性，而瓜氨酸則在水溶性和生物活性方面提供幫助。通過(guò)使用此分子，研究人員可以合成具備靶向性和*性的肽類藥物或藥物偶聯(lián)物。

總結(jié)：

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種多功能化學(xué)分子，結(jié)合了BCN、PEG3、纈氨酸、瓜氨酸和PFP酯基團(tuán)，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成、分子標(biāo)記和點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)等領(lǐng)域。其通過(guò)BCN與疊氮基的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)，能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的靶向遞送，PEG3提供了更好的水溶性和生物相容性，纈氨酸和瓜氨酸則增加了藥物或分子的生物活性和穩(wěn)定性，適用于多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。

相關(guān)類別

研究領(lǐng)域 >> *癥

信號(hào)通路 >> 抗體- 藥物偶聯(lián)物 >> ADC連接器

靶點(diǎn)Cleavable

體外研究ADC由抗體組成,抗體通過(guò)ADC連接體連接ADC細(xì)胞*素[1]。

純度：90%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

用途：科研！

規(guī)格：mg/g

廠家：西安暉瑞生物科技有限公司

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！

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