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蛋白質磷酸化是敏感而可逆地調節蛋白質功能的一種常見和重要的機制，是調節細胞增值的基礎。很多多肽生長因子(血小板來源的生長因子和表皮生長因子)和細胞因子(白細胞介素-2、集落刺激因子-2和y-干擾素)在與其受體結合后均激發磷酸化作用，而這些被誘導的磷酸化反過來激活細胞質內的蛋白激酶如raf、MEK和MAP。
此外，在所以有核生物中，細胞周期中G1/S期和G2/M期的轉換均受依賴細胞周期蛋白的蛋白激酶(CDK)的調節。磷酸化作用也控制著分化和發育，如果蠅視網膜的R7細胞和秀麗新小桿線蟲(Caenorhabditis elegans)的陰門發育受控于受體蛋白激酶和胞內蛋白激酶。新陳代謝受磷酸化作用的調節控制，尤其是葡萄糖和糖元的相互轉換及葡萄糖的轉運的代謝作用。因而，形形色色的生物學家為了弄清楚他們感興趣的基因及其編碼產物的調控和功能，他們常常不約而同，有時還是不由自主地必須蛋白質地磷酸化。
蛋白質磷酸化反應是指通過酶促反應把磷酸基團從一個化合物轉移到另一個化合物上的過程，是生物體內存在的一種普遍的調節方式，在細胞信號的傳遞過程中占有重要的地位。已經發現在人體內有多達2000個左右的蛋白質激酶和1000個左右的蛋白質磷酸酶基因。
蛋白質磷酸化是指由蛋白質激酶催化的把ATP或GTP上y位的磷酸基轉移到底物蛋白質氨基酸殘基上的過程，其逆轉過程是由蛋白質磷酸酶催化的，稱為蛋白質脫磷酸化。蛋白質的磷酸化修飾是生物體內重要的共價修飾方式之一。其磷酸化和去磷酸化這一可逆過程，受蛋白激酶和磷酸酶的協同作用控制.酶蛋白的磷酸化是在蛋白激酶的催化下，由ATP提供磷酸基及能量完成的，而去磷酸化則是由磷蛋白磷酸酶催化的水解反應。
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