一文帶您詳細了解利托那韋

來源：武漢鼎信通藥業有限公司 2022年04月20日 13:57

　　利托那韋為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產生形態學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態，從而減慢HIV在細胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發生和延遲疾病的發展。

　　1、服用該藥注意事項有哪些？

　　（1）如果漏服一劑本品但未超過服藥時間的8h，則應盡快補服并按照正常的給藥方案繼續用藥。如果漏服超過8h，則應按照規定的時間服用下一劑量。請勿為彌補漏服的劑量而服用雙倍劑量。

　　（2）對于中度腎功能不全（eGFR≥30至＜60ml/min）的應調整劑量，調整后服用量為：150mg奈瑪特韋和100mg利托那韋，每日兩次，持續5天。

　　（3）不建議有嚴重腎功能不全（eGFR＜30ml/L）的患者使用。

　　（4）不推薦用于嚴重肝功能不全（Child-PughC級）的患者。

　　2、服用該藥物不良反應有哪些?

　　本品常見不良反應有腹瀉、味覺倒錯，偶見消化不良、胃食管反流、嘔吐、肌痛、頭暈以及轉氨酶升高。

　　3、藥代動力學特點

　　（1）吸收：組合片同時服用后，其中奈瑪特韋片在給藥后3h達到血藥峰濃度，利托那韋片在給藥后3.98h達到峰濃度。

　　（2）分布：在健康成人中，奈瑪特韋血漿蛋白結合率為69%。

　　（3）代謝：奈瑪特韋主要由CYP3A4代謝，在血漿中以原型存在，排泄物（尿液和糞便）存在少量的水解代謝產物。奈瑪特韋和利托那韋平均消除半衰期為6.05h和6.15h。

　　4、藥物間相互作用

　　（1）不能與高度依賴CYP3A4酶代謝清除的藥物同用

　　如哌替啶、秋水仙堿、胺碘酮、氯氮平、西地那非、三唑侖、咪達唑侖以及他汀類藥物。奈瑪特韋片/利托那韋片與以上藥物合用，會導致這些藥物濃度升高，發生嚴重的藥物不良反應。

　　（2）不能與CYP3A4強誘導劑同用

　　如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等，合用會使奈瑪特韋片/利托那韋片血漿濃度顯著減低導致病毒學反應喪失或耐藥。

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