吳茱萸堿廠家

基本信息

產品名稱：吳茱萸堿

聯絡我們請點擊：聯系我們

CAS： 518-17-2

標準： 企標

天然/合成：天然

級別： 食品級

含量： 98%

外觀： 白色粉狀

目數： 80

包裝： 25公斤/紙板桶 可拆分

運用： 吲哚生物堿，也是中藥吳茱萸的主要生物學活性成分。有升高血壓作用、抗腫瘤、保護心臟、減肥、抗炎、鎮痛、抗老年癡呆等藥理活性。吳茱萸堿作為天然抗癌新藥，可抑制多種腫瘤細胞的增殖，包括對宮頸癌、結腸癌、肺癌、黑色素瘤、T淋巴細胞樣白血病、前列腺癌和乳腺癌等多種腫瘤細胞增殖的抑制

1.抗腫瘤活性
吳茱萸堿可抑制多種腫瘤細胞的增殖，包括對宮頸癌、結腸癌、肺癌、黑色素瘤、T 淋巴細胞樣白血病、前列腺癌和乳腺癌等多種腫瘤細胞增殖的抑制。比較明確的抑制增殖途徑是通過Cdc2/cyclin B的作用使細胞周期停滯在G2/M期。研究表明，吳茱萸堿通過抑制核因子κB 所調控的相關基因的表達，如CycD1、凋亡抑制蛋白、Bcl-2、Bcl-xL來促進凋亡。另外，吳茱萸堿可增加促凋亡因子Bax的表達和降低抑凋亡因子Bcl-2的表達，并通過天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶途徑誘導凋亡。同時，在吳茱萸堿誘導的凋亡過程中，活性氧類和NO 對p53、p21、蛋白酪氨酸激酶及其他的信號蛋白均有調節作用。磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B 和細胞外信號調節蛋白激酶信號通路在吳茱萸堿誘導的腫瘤細胞凋亡中也發揮重要作用。除了抗增殖和抑凋亡的作用外，吳茱萸堿還可抑制腫瘤的侵襲和轉移。
2.抗老年癡呆的作用
阿爾茨海默病( Alzheimer disease，AD) 也稱為老年性癡呆癥，是一種漸進的、不可逆性腦部疾病，主要由神經突觸的退行性病變和神經細胞的死亡引起，導致患者認知、記憶和行為的損傷。進一步的研究顯示，吳茱萸堿可增加腦部組織對葡萄糖的攝取，抑制炎性細胞因子，如白細胞介素1β、白細胞介素6、腫瘤壞死因子α和環加氧酶2在鼠AD模型的表達，但對淀粉樣β 蛋白沉積沒有作用。因此，吳茱萸堿對改善AD 鼠模型行為的作用被認為是通過抑制炎癥作用發揮的。研究結果顯示，去氫吳茱萸堿作為吳茱萸堿的同型物，表現出對AD更加有效的生物學用，去氫吳茱萸堿的化學結構已被用于臨床研發新的膽堿酯酶抑制劑。
3.對內分泌系統的影響
吳茱萸堿可以通過降低細胞內環磷酸腺苷（cAMP）相關途徑的活性，抑制3β- 羥基類固醇脫氫酶（3β-HSD）等類固醇激素生成相關酵素的活性，降低并影響信號轉導與RNA活化蛋白（StAR）表達，直接作用于大鼠腎上腺皮質束網帶細胞抑制皮質酮分泌。10-4 mol·L-1 吳茱萸堿孵育大鼠睪丸間質細胞（TICs）1、2、4 h 有效降低睪酮的基本水平以及人體絨毛膜促性腺激素刺激的睪酮分泌，抑制弗司扣林引起的睪酮釋放。吳茱萸堿還可抑制8-Br-cAMP 和雄甾烯二酮引起的睪酮釋放。
4.減肥、降血糖作用
吳茱萸堿干預大鼠13周后，降低肥胖大鼠體重和Lee's指數，降低肥胖大鼠內臟脂肪重量和內臟脂肪重量指數，并降低肥胖大鼠血清總膽固醇和甘油三酯含量。吳茱萸堿能逆轉肥胖并發的血管肥厚；與正常大鼠相比，肥胖大鼠胸主動脈組織和DRG中瞬態電壓感受器陽離子通道（TRPV1）表達降低，血清和腹主動脈CGRP增加。吳茱萸堿和辣椒素能增加胸主動脈組織和DRG中TRPV1的表達；吳茱萸堿能降低血清和腹主動脈中CGRP含量，其作用機制可能與調節血清、血管組織和DRG中CGRP和TRPV1的表達有關。
5.抗炎鎮痛作用
吳茱萸堿能夠劑量依賴性的抑制環氧化物酶（COX-2）和一氧化氮合酶（iNOS）表達，減少前列腺素（E2）釋放。阻斷低氧誘發的AKt、70kDa核糖體蛋白S6激酶（p70S6K）和4E結合蛋白（4E-BP）磷酸化，調節低氧誘導性因子（HIF-1alpha）翻譯過程，對mRNA水平和蛋白降解率沒有影響。提示吳茱萸堿主要通過介導Akt和p70S6K的去磷酸化而抑制低氧誘導的COX-2表達。吳茱萸堿顯著抑制醋酸引起的扭體次數，給予吳茱萸堿的小鼠離體回腸喪失了對感覺神經刺激的反應，保留了對迷走神經刺激的反應，吳茱萸堿通過感覺神經脫敏而發揮鎮痛作用。
6.對心血管系統的作用
(1)對心臟的作用 在體外吳茱萸堿低濃度可加速豚鼠心臟組織自發節律，增加收縮力，高濃度時則反之，抑制作用在強心劑誘發的鈣超載情況下增強，表明該藥物對豚鼠離體心臟組織可產生間接興奮和直接抑制的效果。抗心肌細胞缺血再灌注和心臟停搏引起的損傷，抗缺血性心律失常，均與刺激內源性CGＲP的釋放有關。
(2)影響血壓 吳茱萸堿的降壓作用通過舒張內皮細胞及平滑肌細胞實現，可抑制參與醛固酮甾體合成的11-羥化酶活性來影響醛固酮釋放進而影響血壓。吳茱萸甲醇提取物及三種喹諾酮生物堿能明顯抑制血管緊張素與大鼠肝膜受體結合，一定程度解釋吳茱萸調節血壓功效。
(3)舒張血管 吳茱萸堿的舒張血管作用與內皮活化和抑制血管平滑肌中受體介導的Ca2+通道有關，但對不同血管作用有差異。吳茱萸堿在兔海綿體上可誘導非血管內皮依賴性、濃度依賴性的松弛，與啟動QD通道和非選擇性影響磷酸二酯酶以防止環核苷酸分解有關。