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Cilastatin

MCE 國際站：Cilastatin sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0166A

CAS：81129-83-1

中文名稱：西司他丁鈉

Synonyms：西司他丁鈉; MK0791 sodium

純度：98.84%

存儲條件：4°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一種可逆的競爭性的腎臟脫氫肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制劑，IC50 為 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制細菌金屬葉內酰胺酶 CphA 的 IC50 為 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌輔助劑。

生物活性：Cilastin sodium (MK0791 sodium) 是一種可逆的、競爭性的腎脫氫肽酶 I 抑制劑，IC₅₀ 為 0.1 μM。 Cilastin sodium 抑制細菌金屬內酰胺酶 CphA，IC₅₀ 為 178 μM。西司他丁鈉是一種抗菌輔助劑^[1][2][3]。 IC50 和目標：IC50：0.1 μM（腎脫氫肽酶 I）； 178 μM（細菌金屬內酰胺酶 CphA）^[1] 體外： 西司他丁（200 μg/mL；24 小時；RPTECs）處理防止萬古霉素誘導的近端小管凋亡并增加細胞活力，同時不影響萬古霉素的抗菌作用^[2]。 體內在全身感染的小鼠模型（雌性小鼠，CD-1 株，20 g）中，亞胺培南加西司他丁可以保護小鼠免受 S 的侵害。金黃色葡萄球菌, E.大腸桿菌和P。銅綠假單胞菌感染^[3]。

體外：西司他丁（200 μg/mL；24 小時；RPTECs）治療可防止萬古霉素誘導的近端小管細胞凋亡并增加細胞活力，而不會損害萬古霉素的抗菌作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在小鼠全身感染模型（雌性小鼠，品系CD-1，20g）中，亞胺培南聯合西司他丁可保護小鼠免受金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和銅綠假單胞菌感染[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：β-lactam

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參考文獻：

[1]. Keynan S, et al. The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterialmetallo-beta-lactamase enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.
[2]. S Keynan, et al. The Renal Membrane Dipeptidase (Dehydropeptidase I) Inhibitor, Cilastatin, Inhibits the Bacterial Metallo-Beta-Lactamase Enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.
[3]. Blanca Humanes, et al. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382.
[4]. P J Petersen, et al. In Vitro and in Vivo Activities of LJC10,627, a New Carbapenem With Stability to Dehydropeptidase I. Antimicrob Agents Chemother. 1991 Jan;35(1):203-7.