首頁 >> 供求商機
MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站：GSK973
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-138563
CAS：2138473-38-6
純度：99.97%
存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高選擇性口服生物利用度抑制劑，對 BRD4 BD2 的pIC50 為 7.8，pKd 為8.7。GSK973 顯示 BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 對 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
生物活性：GSK973 是 BET 家族 BD2s（第二溴域）的高選擇性、口服生物利用度抑制劑，pIC50 為 7.8， BRD4 BD2 的 pKd 為 8.7。 GSK973 對 BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的 1600 倍。 GSK973 對 BRD2 BD2、BRD3 BD2 和 BRDT BD2 顯示出良好的效力 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)[1]< /sup>。 體內 GSK973（1 mg/kg；iv）治療顯示 CL、CIrenal、Vss , T1/2分別為73 mL/min/kg、4 mL/min/kg、2.1L/kg和0.6小時[1].< br/> GSK973 (3 mg/kg; po) 治療顯示 Fpo 為 48%[1]。
體內：GSK973（1 mg/kg；iv）治療顯示CL、CIrenal、Vss和T1/2分別為73 mL/min/kg、4 mL/min/kg、2.1L/kg和0.6小時[1]。GSK973（3 mg/kg；po）治療顯示Fpo為48%[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
熱銷產品：Eravacycline (dihydrochloride) | Methicillin (sodium salt) | Ginkgolic Acid | Guselkumab | SCH-23390 (hydrochloride) | Belumosudil | Colcemid | AU-15330 | Tetracycline | DMH-1
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Preston A, et al. GSK973 Is an Inhibitor of the Second Bromodomains (BD2s) of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Family. ACS Med Chem Lett. 2020;11(8):1581-1587. Published 2020 Jul 6.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
4