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Elzovantinib

MCE 國(guó)際站：Elzovantinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-111787

CAS：2271119-26-5

Synonyms：TPX-0022; CSF1R-IN-2)

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制劑, 其對(duì) SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分別為 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

生物活性：Elzovantinib (TPX-0022) 是一種具有口服活性的 SRC、MET 和 c-FMS 抑制劑，具有 IC _{SRC、MET 和 c-FMS 的 50} 值分別為 0.12 nM、0.14 nM 和 0.76 nM^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.12 nM (SRC)、0.14 nM (MET)、0.76 nM (c-FMS)^[1]。 體外Elzovantinib (TPX-0022) 在 IC₅₀ 抑制 MET 自磷酸化以及下游 STAT3、ERK 和 AKT 磷酸化在 SNU-5 和 MKN-45 細(xì)胞系^[1] 中的值約為 1-3 nM。 體內(nèi)：Elzovantinib（TPX-0022；口服，BID，13 天）治療導(dǎo)致 85% 的腫瘤消退，并且在治療 21 天后未觀察到體重減輕小鼠^[1].
Elzovantinib（口服，BID，10 天）在 5 mg/kg、BID 和 15 mg/kg 的劑量下能夠抑制 44% 和 67% 的腫瘤生長(zhǎng)mg/kg，BID，分別在 SCID/Beige 小鼠中^[1]。
Elzovantinib 抑制小鼠口服給藥后 MKN-45 腫瘤中的 MET 活性^[1].

體外：Elzovantinib (TPX-0022) 在 SNU-5 和 MKN-45 細(xì)胞系中以約 1-3 nM 的 IC50 值抑制 MET 自身磷酸化以及下游 STAT3、ERK 和 AKT 磷酸化[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Elzovantinib (TPX-0022; 口服，每日兩次，13 天) 治療導(dǎo)致小鼠腫瘤消退 85%，并且在 21 天治療后未觀察到體重減輕[1]。Elzovantinib (口服，每日兩次，10 天) 顯示出在 SCID/Beige 小鼠中分別以 5 mg/kg，每日兩次和 15 mg/kg，每日兩次的劑量抑制 44% 和 67% 的腫瘤生長(zhǎng)的能力[1]。Elzovantinib 在小鼠口服后抑制 MKN-45 腫瘤中的 MET 活性[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.12 nM (SRC), 0.14 nM (MET), 0.76 nM (c-FMS)[1].

熱銷產(chǎn)品：Nateglinide  | Lasalocid (sodium)  | Urea  | Penfluridol  | Ingenol Mebutate  | Diethyl maleate  | Sampatrilat  | Ciclopirox  | Phenacetin  | Vadadustat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. WO 2019023417 A1.