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(R)-(-)-Gossypol acetic acid

MCE 國際站：(R)-(-)-Gossypol acetic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15464A

CAS：866541-93-7

中文名稱：(R)-(-)-醋酸棉酚

Synonyms：(R)-(-)-醋酸棉酚; AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid

純度：98.93%

存儲條件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen *該產品在溶液狀態不穩定，建議您現用現配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然產物 Gossypol 的左旋異構體。AT-101 結合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分別為 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。

生物活性：(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然產物棉酚的左旋異構體。 AT-101 被確定與 Bcl-2、Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白結合，具有 K_i 分別為 260±30 nM、170±10 nM 和 480±40 nM。 IC50 和目標：Ki：170±10 nM (Mcl-1)、260±30 nM (Bcl-2)、480±40 nM (Bcl-xL)^[2] 體外： 天然外消旋棉酚有兩種對映體，即 (R)-(-)- 棉酚乙酸（AT-101（乙酸））和 (+)- 棉酚對映體。 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 和 (+)-Gossypol 以相似的結合親和力與 Bcl-2 或 Bcl-xL 結合，AT-101 比 (+)-Gossypol 更有效地抑制細胞生長和細胞凋亡的誘導，可能是由于細胞培養實驗中血清的影響。在 6 天的 MTT 測定中，針對 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 測試了棉酚的外消旋形式和每種對映體。 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 在兩種測試的細胞系中表現出相對于 (±)- 棉酚比 (+)- 棉酚更強的生長抑制作用 (P<0.001)。 (±)-棉酚觀察到中等生長抑制作用，但這種作用僅在較高劑量的棉酚 (10 μM，P<0.0001) 下觀察到。 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 以相當高的親和力結合 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 結合溝，對頭頸部鱗狀細胞癌 (HNSCC) 細胞系具有有效活性體外。此外，它在表達功能性 p53 的 HNSCC 腫瘤細胞中高效誘導細胞凋亡，并且還通過不同的機制殺死具有突變 p53 的腫瘤細胞。 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 抑制人成纖維細胞系生長 50% 所需的劑量比 HNSCC 細胞系高 2 至 10 倍。為了將人口腔角質形成細胞生長抑制 50%，(R)-(-)-棉酚 (AT-101) 濃度比 HNSCC 細胞系高 2 至 3 倍。在 6 天的 MTT 測定中，(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 在 0.5 至 10 μM 的范圍內引起十種 UM-SCC 細胞系中細胞生長的劑量依賴性抑制。細胞系的相對敏感性從 IC₅₀ 為 2-5 μM 的非常敏感組和 IC₅₀ 簇約為 10 μM^[1]。 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 被確定與 Bcl-2、Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白結合，K_i 值為 260±30 nM、170±分別為 10 nM 和 480±40 nM^[2]。

體外：天然消旋棉酚有兩種對映體，即 (R)-(-)-棉酚乙酸 (AT-101 (乙酸)) 和 (+)-棉酚對映體。 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 和 (+)-棉酚與 Bcl-2 或 Bcl-xL 的結合親和力相似，但 AT-101 在抑制細胞生長和誘導細胞凋亡方面比 (+)-棉酚更有效，這可能是由于細胞培養實驗中血清的影響。在 6 天 MTT 試驗中，對消旋形式和棉酚的每種對映體進行了 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 測試。在兩種測試的細胞系中（PBcl-xL 和 Bcl-2 蛋白具有相當高的親和力），(R)-(-)-棉酚（AT-101）相對于 (±)-棉酚表現出比 (+)-棉酚更強的生長抑制作用，并且在體外對頭頸部鱗狀細胞癌 (HNSCC) 細胞系具有強效的活性。此外，它還能在表達功能性 p53 的 HNSCC 腫瘤細胞中高效誘導細胞凋亡，并且還能通過不同的機制殺死具有突變 p53 的腫瘤細胞。抑制人類成纖維細胞系生長 50% 所需的 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 劑量比 HNSCC 細胞系高 2 到 10 倍。要抑制人類口腔角質形成細胞生長 50%，(R)-(-)-棉酚 (AT-101) 濃度比 HNSCC 細胞系高 2 到 3 倍。在為期 6 天的 MTT 試驗中，(R)-(-)-棉酚 (AT-101) 在 0.5 至 10 μM 的濃度范圍內對 10 種 UM-SCC 細胞系的細胞生長產生劑量依賴性抑制。細胞系的相對敏感性各不相同，非常敏感的組 IC50 為 2-5 μM，而不太敏感的組 IC50 聚集在 10 μM 左右[1]。(R)-(-)-棉酚 (AT-101) 經測定可與 Bcl-2、Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白結合，Ki 值分別為 260±30 nM、170±10 nM 和 480±40 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：兩種代表性的 UM-SCC 細胞系 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 在 6 天的 MTT 細胞存活試驗中連續暴露于 0（載體對照）、5 或 10 μM (±)-棉酚、(R)-(-)-棉酚 (AT-101) 或 (+)-棉酚[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.
[2]. Sun Y, et al. Apogossypolone, a nonpeptidic small molecule inhibitor targeting Bcl-2 family proteins, effectively inhibits growth of diffuse large cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Cancer Biol Ther. 2008 Sep;7(9):1418-26.