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M-110

MCE 國際站：M-110

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12830

CAS：1395048-49-3

純度：99.14%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：M-110 是一種高選擇性的，ATP 競爭性的 PIM 激酶抑制劑，M-110 對 PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 為 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌細胞的增殖，IC50 為 0.6-0.9 μM。

生物活性：M-110 是一種高度選擇性的 ATP 競爭性 PIM 激酶 抑制劑，優先于 PIM-3 (IC₅₀=47 nM) . M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2，IC₅₀ 相似，為 2.5 μM。 M-110 抑制前列腺癌細胞系的增殖，IC₅₀ 為 0.6 至 0.9 μM^[1]。 體外 M-110（0.01-10 μM；72 小時）抑制 DU-145 細胞的生長，IC₅₀?值0.9 μM^[1]。 M-110 在濃度高達 40 μM^[1] 時對正常人外周血單核細胞沒有活性。
M-110（10 μM；18 小時）抑制 STAT3 Tyr705?磷酸化 ^[1].
M-110通過抑制PIM-3抑制活性STAT3的表達。 M-110 還抑制 22Rv1、PC3 和 SW480 細胞的增殖，IC50 值為 0.6 至 0.8 μM^[1]。

熱銷產品：Omalizumab  | Irbesartan  | Albendazole  | Crocin  | Sisunatovir (hydrochloride)  | Hyodeoxycholic acid  | Isoacteoside  | Eleutheroside E  | Protocatechuic acid  | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. He Y, et al. Schisantherin A suppresses osteoclast formation and wear particle-induced osteolysis via modulating RANKL signaling pathways. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jul 4;449(3):344-50.
[2]. Zhou E, et al. Schisantherin A protects lipopolysaccharide-induced acute respiratory distress syndrome in mice through inhibiting NF-κB and MAPKs signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2014 Sep;22(1):133-40.
[3]. Sa F, et al. Discovery of novel anti-parkinsonian effect of schisantherin A in in vitro and in vivo. Neurosci Lett. 2015 Apr 23;593:7-12.
[4]. Zhang LQ, et al. Schisantherin A protects against 6-OHDA-induced dopaminergic neuron damage in zebrafish and cytotoxicity in SH-SY5Y cells through the ROS/NO and AKT/GSK3β pathways. J Ethnopharmacol. 2015 Apr 29. pii: S0378-8741(15)00306-2.
[5]. Chang M, et al.PIM kinase inhibitors downregulate STAT3(Tyr705) phosphorylation.Mol?Cancer?Ther.?2010 Sep;9(9):2478-87.