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GW 590735

MCE 國際站：GW 590735

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-106278

CAS：343321-96-0

純度：98.87%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GW 590735 是一種有效的選擇性 PPARα 激動劑。GW 590735 顯示 PPARα 上的 EC50=4 nM，與 PPARδ 和 PPARγ 相比，選擇性至少為 500 倍。GW 590735 可用于血脂異常的研究。

生物活性：GW 590735 是一種有效的選擇性 PPARα 激動劑。 GW 590735 對 PPARα 顯示 EC₅₀=4 nM，選擇性比 PPARδ 和 PPARγ 至少高 500 倍。 GW 590735 可用于血脂異常的研究^[1]。 體內： GW 590735（0.5-5 mg/kg；每天口服兩次，持續 5 天）能夠降低 LDLc 和甘油三酯 (TG) 并增加 HDL 膽固醇Apo-AI 轉基因小鼠模型（人類 ApoA-I 轉基因雄性 C57BL/6 小鼠）^[1].
GW 590735（靜脈內給藥；2.7 mg/kg；大鼠）治療顯示 Cl、Vd、T_1/2 和 F% 分別為 5 mL/min/kg、1 L/kg、2.4 小時和 47% ^[1].
GW 590735（靜脈給藥；2 mg/kg；狗）治療顯示 Cl、Vd、T_1/2 和 F% 分別為 13 mL/min/kg、2.8 L/kg、2.6 小時和 85%^[1]。

體內：GW 590735（0.5-5 mg/kg；口服，每日兩次，連續 5 天）能夠降低 Apo-AI 轉基因小鼠模型（轉基因人 ApoA-I 的雄性 C57BL/6 小鼠）中的 LDLc 和甘油三酯 (TG) 并增加 HDL 膽固醇[1]。GW 590735（靜脈注射；2.7 mg/kg；大鼠）治療顯示 Cl、Vd、T1/2 和 F% 分別為 5 mL/min/kg、1 L/kg、2.4 小時和 47%[1]。GW 590735（靜脈注射；2 mg/kg；狗）治療顯示 Cl、Vd、T1/2 和 F% 分別為 13 mL/min/kg、2.8 L/kg、2.6 小時和 85%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Sierra ML, et al. Substituted 2-[(4-aminomethyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid PPARalpha agonists. 1. Discovery of a novel series of potent HDLc raising agents. J Med Chem. 2007;50(4):685-695.