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SB 218795

MCE 國際站：SB 218795

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107692

CAS：174635-53-1

純度：99.86%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SB 218795 是一種有效的選擇性非肽 NK3 受體拮抗劑，對 hNK3 的 Ki 值為 13 nM。SB 218795 對 hNK3 的選擇性分別比 hNK2 和 hNK1 高 90 倍和 7000 倍。SB 218795 可以抑制 NK3 受體介導的兔瞳孔收縮。

生物活性：SB 218795 是一種有效的選擇性非肽 NK3 受體 拮抗劑，對 hNK3 的 K_i 為 13 nM . SB 218795 對 hNK3 的選擇性分別比 hNK2 和 hNK1 高約 90 倍和 7000 倍。 SB 218795 可以抑制 NK3 受體介導的兔瞳孔收縮^[1][2]。 體外：SB 218795 (3-30 nM) 以可克服的濃度依賴性方式拮抗 NK3 受體激動劑 senktide 誘導的收縮反應^[2] .
SB 218795 (0.3-3?μM) 不影響兔虹膜括約肌中 NK3 受體激動劑 [MePhe7]-NKB 的收縮反應^[2] . 體內：SB?218795（0.25-1?mg/kg；iv）抑制兔中 Senktide 誘導的瞳孔縮小，最大抑制率為 78%^{[2 ]}。

體外：SB 218795 (3-30 nM) 以可克服和濃度依賴的方式拮抗 NK3 受體激動劑 senktide 引起的收縮反應[2]。SB 218795 (0.3-3 μM) 不影響 NK3 受體激動劑 [MePhe7]-NKB 在兔虹膜括約肌中的收縮反應[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：SB 218795（0.25-1 mg/kg；iv）可抑制Senktide引起的兔子瞳孔縮小，最大抑制率為78％[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Giardina GA, et, al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 1. Identification of the 4-quinolinecarboxamide framework. J Med Chem. 1997 Jun 6;40(12):1794-807.
[2]. Medhurst AD, et, al. In vitro and in vivo characterization of NK3 receptors in the rabbit eye by use of selective non-peptide NK3 receptor antagonists. Br J Pharmacol. 1997 Oct;122(3):469-76.
[3]. Valero MS, et, al. Contractile effect of tachykinins on rabbit small intestine. Acta Pharmacol Sin. 2011 Apr;32(4):487-94.