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MCE 國際站:MW-150 hydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-120111A
CAS:1923773-01-6
Synonyms:MW01-18-150SRM hydrochloride
存儲條件:請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一種選擇性,具有口服活性的,可透過神經系統的 p38α MAPK 的抑制劑,Ki 值為 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制內源性 p38α MAPK 在活化的神經膠質中磷酸化內源性底物 MK2 的能力。
生物活性:MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一種選擇性、CNS 滲透劑和具有口服活性的 p38α MAPK 抑制劑,具有 Ki 101 納米。 MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制內源性 p38α MAPK 磷酸化活化膠質細胞中內源性底物 MK2 的能力[1]。 IC50 和目標:Ki:101nM (p38α MAPK)[1] 體外: MW-150 鹽酸鹽(MW01-18-150SRM 鹽酸鹽)以濃度依賴性方式抑制內源性 p38αMAPK 磷酸化活化神經膠質細胞中內源性底物 MK2 的能力[1]。
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 以濃度依賴性方式阻斷活化神經膠質細胞增加的 IL-1β 產量。 MK2 和 IL-1β 的 IC50 值分別為 332 nM 和 936 nM[1]。 體內: MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride)(2.5 mg/kg;每天口服,持續 3?4 個月)提高 APP/PS1 轉基因 ( Tg) 小鼠在橈臂水迷宮 (RAWM) 和情境恐懼條件反射測試中的表現[1]。
MW-150 鹽酸鹽 (MW01-18-150SRM hydrochloride) (2.5 mg/kg;給予 ip;每天 14 天)在 APPNLh/NLh × PSP264L/P264L 敲入小鼠(淀粉樣蛋白前體蛋白無過表達)中的治療表現出 RAWM 行為與 WT 小鼠無法區分[1]。
體外:MW-150 鹽酸鹽(MW01-18-150SRM 鹽酸鹽)以濃度依賴性方式抑制內源性 p38αMAPK 在活化的神經膠質細胞中磷酸化內源性底物 MK2 的能力[1]。MW-150 鹽酸鹽(MW01-18-150SRM 鹽酸鹽)以濃度依賴性方式阻止活化的神經膠質細胞增加的 IL-1β 產生。MK2 和 IL-1β 的 IC50 值分別為 332 nM 和 936 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:MW-150 鹽酸鹽 (MW01-18-150SRM 鹽酸鹽) (2.5 mg/kg;每日口服,連續 3-4 個月) 可改善 APP/PS1 轉基因 (Tg) 小鼠在放射臂水迷宮 (RAWM) 和情境恐懼條件測試中的表現[1]。MW-150 鹽酸鹽 (MW01-18-150SRM 鹽酸鹽) (2.5 mg/kg;腹腔注射;每日給藥,連續 14 天) 治療 APPNLh/NLh × PSP264L/P264L 敲入小鼠(未過度表達淀粉樣蛋白前體蛋白)表現出與 WT 小鼠無法區分的 RAWM 行為[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻:
[1]. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38αMAPK inhibitor that attenuates disease progression in Alzheimer's disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。