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Vatinoxan

MCE 國際站：Vatinoxan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19057A

CAS：130466-38-5

Synonyms：MK-467 hydrochloride; L-659066 hydrochloride

純度：99.89%

存儲條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一種外周 α2 腎上腺素能受體 (α2 adrenergic receptor) 拮抗劑。

生物活性：Vatinoxan hydrochloride (MK-467 hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一種外周 α2 腎上腺素能受體 拮抗劑。 IC50 和靶標：α2 腎上腺素能受體^[1] 體內： 單獨使用 Vatinoxan 可增加心臟指數和組織氧輸送，并且沒有有害的副作用。當同時靜脈注射時，Vatinoxan 以劑量依賴的方式減弱或阻止右美托咪定的全身血流動力學效應，但對有意識的狗的肺部結果沒有影響。 50:1 的劑量比（Vatinoxan:dexmedetomidine）對心血管功能的影響最小^[1]。 Vatinoxan 劑量依賴性地減弱與右美托咪定相關的心動過緩，并在不改變其質量的情況下縮短鎮靜作用。 Vatinoxan 可能有助于減輕給予右美托咪定的清醒貓的心率降低^[2]。

體內：伐替諾生單獨使用可增加心臟指數和組織氧輸送，且無有害副作用。伐替諾生與右美托咪啶同時靜脈注射時，可劑量依賴性地減弱或預防右美托咪啶的全身血流動力學效應，但對清醒犬的肺部結果無影響。50:1 的劑量比（伐替諾生：右美托咪啶）引起的心血管功能改變最小[1]。伐替諾生劑量依賴性地減弱與右美托咪啶相關的心動過緩，縮短鎮靜作用時間而不改變其質量。伐替諾生可能有助于減弱清醒貓在服用右美托咪啶后心率降低的現象[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：八只狗分別接受右美托咪啶（10 μg/kg）、伐替諾生（250 μg/kg）或右美托咪啶（10 μg/kg）治療，并逐漸增加伐替諾生的劑量（250 μg/kg、500 μg/kg 和 750 μg/kg）。治療以隨機交叉設計通過靜脈（iv）給藥，停藥期為 14 天。在基線和給藥后 90 分鐘內記錄全身血流動力學和動脈血氣分析[1]。貓[2]貓接受七次靜脈注射治療，每次治療間隔至少 2 周，包括右美托咪啶 12.5 μg/kg（D12.5）和 25 μg/kg（D25）、伐替諾生 300 μg/kg（M300）以及 D25 與 75、150、300 和 600 μg/kg Vatinoxan（分別為 D25M 75、D25M150、D25M300 和 D25M600）。心率（HR）通過遙測記錄，鎮靜時用簡單描述評分和視覺模擬量表在治療前和治療后 8 小時進行評估[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Honkavaara JM, et al. The effects of increasing doses of MK-467, a peripheral alpha(2)-adrenergic receptor antagonist, on the cardiopulmonary effects of intravenous dexmedetomidine in conscious dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2011 Aug;34(4):332-7.
[2]. Honkavaara J, et al. The effect of MK-467, a peripheral α2-adrenoceptor antagonist, on dexmedetomidine-inducedsedation and bradycardia after intravenous administration in conscious cats. Vet Anaesth Analg. 2017 Feb 22. pii: S1467-2987(16)31387-3.