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OSU-03012

MCE 國際站：OSU-03012

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10547

CAS：742112-33-0

Synonyms：AR-12; PDK1 inhibitor AR-12

純度：98.88%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一種 PDK-1 抑制劑，IC50 為 5 μM。OSU-03012 可以透過血腦屏障。

生物活性：OSU-03012（AR-12；PDK1 抑制劑 AR-12）是一種血腦屏障通透性 PDK-1 抑制劑，IC50 為 5 μM[1][3]。

體外：OSU-03012 抑制 PC-3 細胞活力，IC50 值為 5 μM。研究了 OSU-03012 在添加 10% FBS 的培養基中對 PC-3 細胞增殖的影響。OSU-03012 在 1% FBS 的培養基中誘導 PC-3 細胞凋亡，呈劑量依賴性。該過程導致了 DNA 斷裂和 PARP 切割。OSU-03012 能有效抑制 PC-3 細胞在亞 μM 水平的增殖，與 1% 血清的結果一致[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：所有 SCID/Rag2 小鼠均出現 2 個 MDA-MB-435/LCC6/Her-2 腫瘤，并被分配到對照或 OSU-03012 (200 mg/kg) 治療組，口服 3 天。與接受載體對照的小鼠腫瘤相比，OSU-03012 顯著降低腫瘤中 EGFR 蛋白的表達水平約 48%。OSU-03012還能阻止 Y-box 結合蛋白-1 (YB-1) 在 1b 和 2a 位點與 EGFR 啟動子結合[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] SCID/Rag2m 小鼠（6-8 周齡，雌性）皮下注射 1×107 個穩定轉染 HER-2/neu 的 MDA-MB-435/LCC6 細胞。每只小鼠在下背部的左右兩側接種細胞。共注射 8 只小鼠，每只小鼠有兩個腫瘤。6 周后，將小鼠隨機分組（載體、0.5% 甲基纖維素/0.1% Tween 80 或 OSU-03012，劑量為 200 mg/kg/天）。小鼠每天通過口服管飼法服用載體或 OSU-03012，連續 3 天。第四天，研究終止，處死小鼠，收集腫瘤進行染色質免疫沉淀 (ChIP) 和蛋白質分離。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：PC-3 (p53-/-) 人類雄激素無反應性前列腺癌細胞在含有 10% 胎牛血清 (FBS) 的 RPMI 1640 中培養，培養溫度為 37°C，培養箱中含有 5% CO2。使用 MTT 測定法重復六次，評估塞來昔布及其衍生物（例如 OSU-03012）（2.5 μM、5 μM、7.5 μM 和 10 μM）對 PC-3 細胞活力的影響。細胞在 96 孔平底板中含有 10% FBS 的 RPMI 1640 中培養 24 小時，然后暴露于溶解在 DMSO 中的不同濃度塞來昔布衍生物（例如 OSU-03012）（最終濃度≤0.1%），培養時間不同，培養液中含有 1% 血清的 RPMI 1640。對照組接受濃度與藥物處理細胞中濃度相同的 DMSO 載體。除去培養基，用 200 μL 0.5 mg/mL MTT（含 10% FBS 的 RPMI 1640 培養基）代替，將細胞放入 37°C 的 CO2 培養箱中孵育 2 小時。從孔中除去上清液，將還原的 MTT 染料溶解在 200 μL/孔的 DMSO 中。在平板讀數器上測定 570 nm 處的吸光度[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5 μM (PDK-1)[1]

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參考文獻：

[1]. Zhu J, et al. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res. 2004 Jun 15;64(12):4309-18.
[2]. To K, et al. The phosphoinositide-dependent kinase-1 inhibitor 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-acetamide (OSU-03012) prevents Y-box binding protein-1 from inducing epidermal growth factor receptor. Mol Pharmacol. 2007 Sep;72(3):641-52.
[3]. Tina X Lee, et al.Growth Inhibitory and Anti-Tumour Activities of OSU-03012, a Novel PDK-1 Inhibitor, on Vestibular Schwannoma and Malignant Schwannoma Cells. Eur J Cancer