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Guanabenz

MCE 國際站：Guanabenz

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12724

CAS：5051-62-7

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產品活性：Guanabenz 是一種 α-2 腎上腺素受體激動劑，具有口服活性。Guanabenz 具有抗高血壓和抗寄生蟲活性。Guanabenz 干擾內質網應激信號傳導，對心肌細胞具有保護作用。Guanabenz 也被用于高血壓的研究。

生物活性：Guanabenz 是一種具有口服活性的 α-2-adrenoceptor 激動劑。 Guanabenz 具有降壓作用和抗寄生蟲活性。 Guanabenz 干擾內質網應激信號傳導并對心肌細胞具有保護作用。 Guanabenz 也用于高血壓的研究^[1][2][3]。 體外：Guanabenz（0.5-50 μM，24 小時）以增加的濃度處理 24 小時不影響細胞活力^[1]。
Guanabenz (0.5-50 μM, 24 h) 單獨不影響 UPR 目標，無論是在 mRNA 或蛋白質水平還是 eIF2a 的磷酸化狀態。 Guanabenz 也不誘導 GADD34 或組成型活性形式 CReP^[1]。
單獨使用 Guanabenz（0.5-50 μM，24 小時）不會誘導新生大鼠心肌細胞內質網應激^{[1 ]}。 體內：瓜那苯（5 mg/kg/天；腹腔注射；持續 3 周）可重復減輕腦囊腫負擔^[2]。< br/> Guanabenz（5 毫克/千克/天，腹腔注射，口服；10 毫克/千克/天，強飼；持續 3 周）可逆轉弓形蟲引起的潛伏感染小鼠的機能亢進^[2]。< br/> Guanabenz（100 和 320 微克/千克和 1 毫克/千克，靜脈注射，持續 5 分鐘，間隔 40 分鐘）降低了去緩沖貓的交感神經流出、心率和血壓^{[3]< /sup>。}

體外：胍那芐（0.5-50 μM，24 小時）以遞增濃度處理 24 小時，不會影響細胞活力[1]。胍那芐（0.5-50 μM，24 小時）單獨使用不會影響 UPR 靶標，無論是 mRNA 或蛋白質水平，還是 eIF2a 的磷酸化狀態。胍那芐也不會誘導 GADD34 或組成性活性形式 CReP[1]。胍那芐（0.5-50 μM，24 小時）單獨使用不會在新生大鼠心肌細胞中誘導 ER 應激[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：胍那芐（5 mg/kg/天；腹腔注射；連續 3 周）可重復減少腦囊腫負擔[2]。胍那芐（5 mg /kg/天，腹腔注射，口服；10 mg/kg/天，管飼；連續 3 周）可逆轉弓形蟲誘發的潛伏感染小鼠的過度活躍[2]。胍那芐（100 和 320 μg/kg 和 1 mg/kg，靜脈注射，在 5 分鐘內以 40 分鐘為間隔）可降低脫緩沖貓的交感神經流出、心率和血壓[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Toxoplasma

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參考文獻：

[1]. Christiane Neuber, et al. Guanabenz interferes with ER stress and exerts protective effects in cardiac myocytes. PLoS One. 2014 Jun 3;9(6):e98893.
[2]. Jennifer Martynowicz, et al. Guanabenz Reverses a Key Behavioral Change Caused by Latent Toxoplasmosis in Mice by Reducing Neuroinflammation. mBio. 2019 Apr 30;10(2):e00381-19.
[3]. T Baum, et al. Studies on the centrally mediated hypotensive activity of guanabenz. Eur J Pharmacol. 1976 May;37(1):31-44.