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Benztropine

MCE 國際站：Benztropine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0520

CAS：86-13-5

中文名稱：苯甲托品

Synonyms：Benzatropine; Benzotropine

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產品活性：Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一種具有口服活性的中樞性抗膽堿能劑，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一種抗組胺劑和多巴胺再攝取 (dopamine reuptake) 抑制劑。Benztropine 也是一種人 D2 多巴胺受體 (human D2 dopamine receptor) 的變構拮抗劑，并且具有抗癌作用。

生物活性：Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一種具有口服活性的中樞抗膽堿能藥物，可用于帕金森病的研究^[1]。 Benztropine 是一種抗組胺劑和多巴胺再攝取抑制劑。 Benztropine 也是一種人類 D₂ 多巴胺受體變構拮抗劑。 Benztropine mesylate 還具有抗 CSCs（癌癥干細胞）作用^[2]。 體外Benztropine (0.1-10 μM; 72 h) 抑制 MDA-MB-231 細胞的生長，IC₅₀ 值約為5 微米。在 MDA-MB-231 細胞和 4T1-luc2 細胞中，Benztropine 以劑量依賴性方式顯著減小球囊的大小和數量^[1]。
Benztropine 抑制球囊的功能癌干細胞 (CSCs) 通過乙酰膽堿受體、多巴胺轉運蛋白/受體和/或組胺受體^[1]。
芐索平通過 M1 和 M3 毒蕈堿受體誘導少突膠質細胞分化并增強髓鞘再生^[1]。 體內苯托品（5 μM，4 周）抑制 4T1 小鼠模型中的腫瘤啟動潛力^[1]。

體外：苯扎托品（0.1-10 μM；72 h）抑制MDA-MB-231細胞的生長，IC50值約為5 μM。在MDA-MB-231細胞和4T1-luc2細胞中，苯扎托品以劑量依賴性方式顯著減少乳球的大小和數量[1]。苯扎托品通過乙酰膽堿受體、多巴胺轉運體/受體和/或組胺受體抑制癌癥干細胞（CSC）的功能[1]。苯扎托品通過M1和M3毒蕈堿受體誘導少突膠質細胞分化并增強髓鞘再生[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：苯扎托品（5 μM，4周）可抑制4T1小鼠模型中的腫瘤起始潛能[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：D2 Receptor

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參考文獻：

[1]. Jihong Cui, et al. New use of an old drug: inhibition of breast cancer stem cells by benztropine mesylate. Oncotarget. 2017 Jan 3;8(1):1007-1022.
[2]. Santosh S Kulkarni, et al. Comparative structure-activity relationships of benztropine analogues at the dopamine transporter and histamine H(1) receptors. Bioorg Med Chem. 2006 Jun 1;14(11):3625-34.