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Grepafloxacin

MCE 國際站：Grepafloxacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0147

CAS：119914-60-2

Synonyms：OPC-17116; dl-Grepafloxacin

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產品活性：Grepafloxacin (OPC-17116) 是一種口服活性氟喹諾酮類抗生素 (antibiotic)，對包括肺炎鏈球菌在內的社區獲得性呼吸道病原體具有有效活性。Grepafloxacin 具有較高的組織滲透性和良好的藥效學特性。

生物活性：Grepafloxacin (OPC-17116) 是一種口服活性氟喹諾酮類抗生素，對包括肺炎鏈球菌在內的社區獲得性呼吸道病原體具有強效活性。 Grepafloxacin 具有高組織滲透性和良好的藥效學特征^[1][2][3]。 體外格雷帕沙星（OPC-17116；0-1 mg/L；14-21 天）具有抗生素活性，對于 < i>E。 coli strain^[1].
Grepafloxacin (0-1 mg/L; 3 h) 對巨噬細胞中的分枝桿菌具有抗菌活性，MIC 值為 0.5 mg/L M。 avium^[1].
Grepafloxacin 對肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性菌具有強效的體外抗菌活性，對革蘭氏菌引起的實驗性全身感染具有較高的體內療效-陽性和陰性細菌測試^[4]。
體內：格雷帕沙星（OPC-17116；200 mg/kg； po；Balb/c 小鼠）在光毒性方面表現出良好的安全性^[2]。
格雷帕沙星（25-200 mg/kg；po；5 天/周，持續 4 周；雌性C57BL6/J-Lyst bg-J/ mice/beige mice) 在鼻內 (IN) 感染和靜脈內 (IV) Mycobacterium avium 感染模型中具有適度活性^[3] .

體外：格帕沙星（OPC-17116；0-1 mg/L；14-21 d）具有抗生素活性，對大腸桿菌菌株的MIC值≤0.006 mg/L[1]。格帕沙星（0-1 mg/L；3 h）對巨噬細胞中的分枝桿菌具有抗菌活性，對鳥分枝桿菌的MIC值為0.5 mg/L[1]。格帕沙星對肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性菌表現出強效體外抗菌活性，對所測試的革蘭氏陽性菌和陰性菌引起的實驗性全身感染具有高體內療效[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：格帕沙星（OPC-17116；200 mg/kg；口服；Balb/c 小鼠）在光毒性方面表現出良好的安全性[2]。格帕沙星（25-200 mg/kg；口服；每周 5 天，持續 4 周；雌性 C57BL6/J-Lyst bg-J/ 小鼠/米色小鼠）在鼻腔內 (IN) 感染和靜脈內 (IV) 鳥分枝桿菌感染模型中均具有中等活性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Quinolone

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參考文獻：

[1]. Vacher S, et, al. Comparative antimycobacterial activities of ofloxacin, ciprofloxacin and grepafloxacin. J Antimicrob Chemother. 1999 Nov;44(5):647-52.
[2]. Owen K. Comparative grepafloxacin phototoxicity in mouse skin. J Antimicrob Chemother. 1998 Aug;42(2):261-4.
[3]. Cynamon MH, et, al. The activity of grepafloxacin in two murine models of Mycobacterium avium infection. J Infect Chemother. 2004 Jun;10(3):185-8.
[4]. Miyamoto H, et al. Synthesis and biological properties of substituted 1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids. Bioorg Med Chem. 1995;3(12):1699-1706.