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AMZ30

MCE 國際站：AMZ30

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12833

CAS：1313613-09-0

純度：99.76%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制劑，IC50值600nM，選擇性降低細(xì)胞中去甲基化PP2A。

生物活性：AMZ30 是蛋白磷酸酶甲酯酶-1（PME-1；IC50=600 nM）的選擇性共價抑制劑；選擇性地使 PME-1 失活并減少活細(xì)胞中 PP2A 的去甲基化形式。 IC50 值：600 nM [1] 目標(biāo)：體外 PME-1 抑制劑：AMZ30 顯示出顯著改善的 PME-1 抑制（IC50 值為 600 nM），相對于人細(xì)胞裂解物中的其他 SH，選擇性超過 100 倍。 HEK 293T 細(xì)胞與濃度范圍為 AMZ30 的孵育產(chǎn)生了 3.5 μM 的 PME-1 抑制原位 IC50 值，由基于凝膠的 ABPP 測定，即使在 100 μM 化合物下也沒有觀察到與其他 SH 的任何交叉反應(yīng)。用 28 (20 μM) 處理穩(wěn)定過表達(dá) PME-1 的 HEK 293T 細(xì)胞導(dǎo)致去甲基化 PP2A 水平降低約 80% [1]。

熱銷產(chǎn)品：Cellulase  | Saikosaponin C  | Velpatasvir  | Vistusertib  |   |   |   |   |   | 

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bachovchin DA, et al. Discovery and optimization of sulfonyl acrylonitriles as selective, covalent inhibitors of protein phosphatase methylesterase-1. J Med Chem. 2011 Jul 28;54(14):5229-36.