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Mitotane

MCE 國際站：Mitotane

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13690

CAS：53-19-0

中文名稱：米托坦；密妥坦；氯苯二氯乙烷；曼托坦；解腺瘤

Synonyms：米托坦; 2,4′-DDD; o,p'-DDD

純度：99.94%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分異構體和 DDT 的衍生物，有抗癌活性，可用于研究腎上腺皮質癌。Mitotane 的腎上腺皮質溶解作用至少部分是通過細胞內游離膽固醇 (FC) 積累引起的脂毒性。Mitotane 可對促皮質激素細胞產生直接垂體作用。Mitotane 可通過類固醇和外源性受體 (SXR) 激活誘導 CYP3A4 基因表達，并存在活性分子-活性分子相互作用。

生物活性：Mitotane (2,4'-DDD) 是 DDD 的異構體，是二氯二苯基三氯乙烷 (DDT) 的衍生物，是一種抗腫瘤藥，可用于研究腎上腺皮質癌。米托坦至少部分通過細胞內游離膽固醇 (FC) 積累誘導的脂毒性發揮其腎上腺皮質激素溶解作用。米托坦對促腎上腺皮質激素細胞有直接的垂體作用。米托坦可通過類固醇和異種生物受體 (SXR) 激活誘導 CYP3A4 基因表達，并存在藥物相互作用^[1][2][3][4]。 IC50 和目標：細胞凋亡^[1] 體外米托坦（1 nM-100 μM；6 天）顯著降低 H295R 細胞增殖^[1].
米托坦（10-100 μM；6 或 48 小時；TαT1 細胞）以時間和劑量依賴性方式降低 TαT1 細胞活力；顯著且劑量依賴性地將 caspase 3/7 活性從 60 μM 增加到 80 μM；從 40 μM 至 100 μM^[2] 誘導 TSH 分泌和 TSH β-亞基 mRNA 表達顯著且呈劑量依賴性降低。
米托坦（1-30 μM；24 小時；HepG2 ) 以劑量依賴性方式增加 CYP3A4 和 CYP2B6 基因的轉錄^[3]。
米托坦（20 和 40 μM ; 6 h) 顯著減少了 HepaRG 中每個細胞的中性脂滴數量，也導致三酰甘油標記的脂滴顯著減少；降低 PLIN1 和 PLIN3^[4] 的表達水平。 體內：米托坦（440 mg/kg；ip 或 po，每周 5 天，持續 7 周）顯著減少異種移植物的體積H295R細胞接種^[1]。

體外：Mitotane (1 nM-100 μM；6 天) 顯著降低 H295R 細胞增殖[1]。Mitotane (10-100 μM；6 或 48 小時；TαT1 細胞) 以時間和劑量依賴的方式降低 TαT1 細胞活力；在60 μM至80 μM范圍內顯著且劑量依賴性地增加caspase 3/7活性。誘導TSH分泌和TSH β-亞基mRNA表達從40 μM 到 100 μM 的顯著劑量依賴性降低[2]。Mitotane (1-30 μM；24 小時；HepG2) 以劑量依賴性方式增加 CYP3A4 和 CYP2B6 基因的轉錄[3]。Mitotane (20 和 40 μM；6 h) 顯著減少了 HepaRG 中每個細胞的中性脂滴數量，也導致三酰甘油標記的脂滴顯著減少；降低 PLIN1 和 PLIN3 的表達水平[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Mitotane (440 mg/kg；ip 或 po，每周 5 天，持續 7 周) 在 H295R 細胞接種后的早期時間點顯著減少異種移植物的體積[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Apoptosis[1]

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參考文獻：

[1]. Takeshita A, Igarashi-Migitaka J, Koibuchi N, Mitotane induces CYP3A4 expression via activation of the steroid and xenobiotic receptor. J Endocrinol. 2013 Feb 15;216(3):297-305.
[2]. Doghman M, et al. Lack of long-lasting effects of mitotane adjuvant therapy in a mouse xenograft model of adrenocortical carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 Dec 5;381(1-2):66-9.
[3]. Zatelli MC, et al. Therapeutic concentrations of mitotane (o,p'-DDD) inhibit thyrotroph cell viability and TSH expression and secretion in a mouse cell line model. Endocrinology. 2010 Jun;151(6):2453-61.
[4]. Warde KM, et al. Mitotane Targets Lipid Droplets to Induce Lipolysis in Adrenocortical Carcinoma. Endocrinology. 2022 Sep 1;163(9):bqac102.