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Lumateperone

MCE 國際站：Lumateperone tosylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19733

CAS：1187020-80-9

Synonyms：ITI-007 tosylate

純度：99.53%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑 (Ki = 0.54 nM)、突觸前 D2 受體的部分激動劑和突觸后 D2 受體的拮抗劑 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受體調節劑。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂癥等相關精神病的研究。

生物活性：Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑 (Ki = 0.54 nM)，是突觸前 D2 受體的部分激動劑和突觸后 D2 受體的拮抗劑 (Ki = 32 nM)，并且多巴胺 D1 受體調節劑。 Lumateperone tosylate 具有抗癌活性，也可用于精神分裂癥等精神疾病的研究^[1][2][3]。 體外Lumateperone (2-30 μM) tosylate 具有抗腫瘤活性，并能以劑量依賴性方式抑制細胞增殖^[1].
體內： Lumateperone（腹腔注射，1-10 mg/kg）甲苯磺酸鹽在多巴胺 D 1 受體依賴性細胞中促進 NMDA 和 AMPA 誘導的電流增加大鼠 mPFC 切片中多巴胺和谷氨酸的釋放^[2]。

體外：Lumateperone (2-30 μM) 甲磺酸鹽具有抗腫瘤活性，能夠以劑量依賴性方式抑制細胞增殖[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：甲磺酸魯馬特哌隆（ip，1-10 mg/kg）以多巴胺D 1 受體依賴的方式促進NMDA和AMPA誘導電流，并增加大鼠mPFC切片中多巴胺和谷氨酸的釋放[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT2A Receptor 0.54 nM (Ki)

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參考文獻：

[1]. Lumateperone
[2]. Jinyuan Zhang, et al. Identification of Trovafloxacin, Ozanimod, and Ozenoxacin as Potent c-Myc G-quadruplex Stabilizers to Suppress c-Myc Transcription and Myeloma Growth. Mol Inform. 2022 Mar 30:e2200011.
[3]. J Titulaer, et al. Lumateperone-mediated effects on prefrontal glutamatergic receptor-mediated neurotransmission: A dopamine D1 receptor dependent mechanism. Eur Neuropsychopharmacol. 2022 Jul 22;62:22-35.