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NSC319726

MCE 國際站：NSC319726

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18634

CAS：71555-25-4

Synonyms：ZMC1

純度：99.60%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NSC319726 (ZMC1) 是突變型p53R175再活化劑，能抑制表達(dá)p53R175的成纖維細(xì)胞增殖，IC50值為8nM，對野生型p53細(xì)胞無抑制作用。

生物活性：NSC319726 (ZMC1) 是一種突變的 p53R175 再激活因子；抑制表達(dá) p53R175 突變的成纖維細(xì)胞的生長（IC50 = 8 nM）；對 p53 野生型細(xì)胞沒有抑制作用。 IC50 和目標(biāo)：IC50：8 nM（突變體 p53R175 再激活劑）^{[1]。 體外：對于 NSC319726，效果甚至更大，因為 175 突變體的 IC50 為 8 nM，而未達(dá)到 WT 的 IC50。 NSC319726 不像依托泊苷等常見細(xì)胞毒劑在體外誘導(dǎo) WT p53 蛋白水平或轉(zhuǎn)錄活性。與 p53+/+ 和 p53-/- 對照相比，NSC319726 對 MEF-p53R172H/R172H 細(xì)胞系表現(xiàn)出更高的靈敏度。 NSC319726 處理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 細(xì)胞系導(dǎo)致 PAB240 免疫熒光染色丟失。 體內(nèi)：在 1mg/kg 的劑量下，H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 異種移植物的腫瘤生長相對于載體對照沒有受到抑制，而TOV112D (p53R175H) 異種移植物中的腫瘤生長受到顯著抑制。當(dāng)我們將 TOV112D 小鼠的劑量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 時，我們觀察到腫瘤生長抑制只有很小的差異，這證明了藥物的劑量效應(yīng)和更大的治療窗口。總而言之，這些發(fā)現(xiàn)提供了體內(nèi)等位基因特異性 p53 突變體再激活的證據(jù)。}

體外：對于 NSC319726，效果甚至更大，因為 175 突變體的 IC50 為 8 nM，而未達(dá)到 WT 的 IC50。NSC319726 不像依托泊苷等常見細(xì)胞毒劑在體外誘導(dǎo) WT p53 蛋白水平或轉(zhuǎn)錄活性。與 p53+/+ 和 p53-/- 對照相比，NSC319726 對 MEF-p53R172H/R172H 細(xì)胞系表現(xiàn)出更高的靈敏度。NSC319726 處理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 細(xì)胞系導(dǎo)致 PAB240 免疫熒光染色丟失。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在 1mg/kg 的劑量下，H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 異種移植物的腫瘤生長相對于載體對照沒有受到抑制，而 TOV112D (p53R175H) 異種移植物中的腫瘤生長受到顯著抑制。當(dāng)我們將 TOV112D 小鼠的劑量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 時，我們觀察到腫瘤生長抑制只有很小的差異，這證明了藥物的劑量效應(yīng)和更大的處理窗口。總而言之，這些發(fā)現(xiàn)提供了體內(nèi)等位基因特異性 p53 突變體再激活的證據(jù)。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Ammonium glycyrrhizinate  | Larotrectinib sulfate  | NH2-UAMC1110 (TFA)  | Cysteamine (hydrochloride)  | APF  | Psicofuranine  | Sulfadiazine  | N-tert-Butyl-α-phenylnitrone  | Periplogenin  | EAI045

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yu X, et al. Allele-specific p53 mutant reactivation. Cancer Cell. 2012 May 15;21(5):614-25.