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Fosinopril

MCE 國際站：Fosinopril

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0690

CAS：98048-97-6

中文名稱：福辛普利

Synonyms：SQ28555 free acid

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運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管緊張素轉換酶 (ACE) 抑制劑的酯前產物，IC50 為 0.18 μM。Fosinopril 對 ACE 活性具有非競爭性抑制作用，其Ki 值為 1.675 μM。

生物活性：Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管緊張素轉換酶 (ACE) 抑制劑的酯類前藥，IC 為 ₅₀ 值為 0.18 μM。福辛普利對 ACE 活性具有非競爭性抑制作用，K_i 值為 1.675 μM^{[1] [2]}。 IC50 和目標：IC50：0.18 μM^[1]； Ki：1.675 μM^[2] 體外：福辛普利（0-100μM；30 分鐘）部分抑制脂質體和重組 LPLA2 的共沉淀< sup>[1].
Fosinopril (250 nM) 對 LPLA2 的可溶性酯酶活性沒有抑制作用^[1].
Fosinopril (0.372, 0.744, 1.116 μM)對ACE活性表現出非競爭性抑制作用，K_i值為1.675 μM^[2]。 體內研究：福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4 周）下調肌酸激酶 (CK) 和乳酸脫氫酶 (LDH) 水平并對抗心臟功能障礙和結構改變在大鼠中^[3].
Fosinopril (4.67 mg/kg; po; 4 weeks)抑制AMI大鼠模型中cleaved-caspase 3的表達和心肌細胞凋亡^[3]。

體外：福辛普利（0-100μM；30分鐘）部分抑制脂質體與重組LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利（250nM）對LPLA2的可溶性酯酶活性沒有抑制作用[1]。福辛普利（0.372、0.744、1.116μM）對ACE活性表現出非競爭性抑制作用，Ki值為1.675μM[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4周）可下調大鼠的肌酸激酶 (CK) 和乳酸脫氫酶 (LDH) 水平，并對抗心臟功能障礙和結構改變[3]。福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4周）可抑制 AMI 大鼠模型中的裂解胱天蛋白酶 3 表達和心肌細胞凋亡[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.
[2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.
[3]. Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.