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LY294002

MCE 國際站：LY294002 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10108A

CAS：934389-88-5

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產品活性：LY294002 hydrochloride 是一種有效的廣譜 PI3K 抑制劑，對 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分別為 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分別為P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 為 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。

生物活性：LY294002 hydrochloride 是一種有效的廣譜 PI3K 抑制劑，對 P110α 的 IC₅₀ 值為 0.5、0.57 和 0.97 μM 、P110δ 和 P110β。 LY294002 hydrochloride 還抑制 CK2，IC₅₀ 為 98 nM。 LY294002鹽酸鹽可用于胰腺癌研究^[1][2][3]。 IC50 和目標：IC₅₀：0.098 μM (CK2)、0.5 μM (p110α)、0.57 μM (p110δ) 和 0.97 μM (p110β)、3.869 μM (CK2α2 )^[1][2] 體外 LY294002 鹽酸鹽（0-75 μM；24 小時和 48小時）以劑量依賴性方式顯著降低人鼻咽癌 CNE-2Z 細胞^[4]。
LY294002 鹽酸鹽（0-75 μM；24 小時和 48 小時）誘導 CNE-2Z細胞凋亡率呈劑量依賴性^[4]。
LY294002 hydrochloride (10-75 μM) 顯著降低 CNE 中的 p-Akt (S473) 表達水平并上調 caspase-9 活性-2Z 細胞。不同濃度的總 Akt 蛋白水平沒有差異^[4]。
LY294002 鹽酸鹽（5、10、100 μM；2 小時）處理部分抑制溶血磷脂酸 (LPA) 誘導的 ( 20 μM；持續 4 小時）YAP 的核轉位，伴隨著 p-AKT 水平的降低^[6]。 體內： LY294002 鹽酸鹽（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周兩次；持續 4 周）顯著降低平均 NPC 腫瘤負荷依賴的方式。 LY294002（10、25 mg/kg）在降低腫瘤負荷方面效果較差^[4]。
LY294002 hydrochloride（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；持續 14 天）可防止 Leptin (60 ug/kg) 對 Sprague-Dawley 大鼠的精子產生的不良影響^[5]。

體外：LY294002鹽酸鹽(0-75μM;24小時和48小時)以劑量依賴性方式顯著降低人鼻咽癌CNE-2Z細胞[4]。LY294002鹽酸鹽(0-75μM;24小時和48小時)以劑量依賴性方式誘導CNE-2Z細胞凋亡率[4]。LY294002鹽酸鹽(10-75μM)顯著降低CNE-2Z細胞中p-Akt(S473)表達水平并上調caspase-9活性。總Akt蛋白水平在不同濃度下無差異[4]。 LY294002 鹽酸鹽（5、10、100 µM；2 小時）處理可部分抑制溶血磷脂酸 (LPA) 誘導的（20 µM；4 小時）YAP 核轉位，同時伴有 p-AKT 水平降低[6]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：LY294002 鹽酸鹽（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周兩次；共 4 周）以劑量依賴性方式顯著降低平均 NPC 腫瘤負荷。LY294002（10、25 mg/kg）在降低腫瘤負荷方面效果較差[4]。LY294002 鹽酸鹽（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；共 14 天）可預防瘦素（60 ug/kg）對 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影響[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Bai R, et al. The effect of PI3K inhibitor LY294002 and gemcitabine hydrochloride combined with ionizing radiation on the formation of vasculogenic mimicry of Panc-1 cells in vitro and in vivo. Neoplasma. 2016;63(1):80-92.
[2]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
[3]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.
[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.
[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.
[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.