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Hydrochlorothiazide

MCE 國(guó)際站：Hydrochlorothiazide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0252

CAS：58-93-5

中文名稱：氫氯噻嗪

Synonyms：氫氯噻嗪; HCTZ

純度：99.51%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一種口服有效的噻嗪類的利尿藥，可抑制轉(zhuǎn)化 TGF-β/Smad 信號(hào)通路。Hydrochlorothiazide 通過打開鈣激活鉀 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心臟功能，減少纖維化并具有降壓作用。

生物活性：氫氯噻嗪 (HCTZ) 是一種具有口服活性的噻嗪類利尿藥，可抑制轉(zhuǎn)化型 TGF-β/Smad 信號(hào)通路。 Hydrochlorothiazide 通過打開 calcium-activated potassium (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。氫氯噻嗪改善心臟功能，減少纖維化，具有降壓作用^[1][2][3]。 體外：氫氯噻嗪屬于噻嗪類利尿劑。它通過作用于腎臟減少遠(yuǎn)曲小管中的鈉 (Na) 重吸收來減少血容量。腎單位的主要作用位點(diǎn)出現(xiàn)在電中性 Na⁺-Cl 共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白上，通過競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白上的氯離子位點(diǎn)。通過損害遠(yuǎn)曲小管中的 Na 轉(zhuǎn)運(yùn)，氫氯噻嗪會(huì)引起尿鈉排泄和伴隨的水分流失。噻嗪類藥物以一種與鈉轉(zhuǎn)運(yùn)無關(guān)的方式增加該部分鈣的重吸收。此外，通過其他機(jī)制，氫氯噻嗪被認(rèn)為可以降低外周血管阻力^[1]。
體內(nèi)研究：氫氯噻嗪（HCTZ；口服灌胃；12.5 mg/kg/d；8 周）改善心臟功能，減少心臟間質(zhì)纖維化和膠原體積成年雄性 Sprague Dawley 大鼠心臟組織中 AT1、TGF-β 和 Smad2 的表達(dá)降低。此外，氫氯噻嗪可降低血漿血管緊張素 II 和醛固酮水平。此外，氫氯噻嗪抑制新生大鼠心室成纖維細(xì)胞中血管緊張素 II 誘導(dǎo)的 TGF-β1 和 Smad2 蛋白表達(dá)^[2]。

體外：氫氯噻嗪屬于噻嗪類利尿劑。它通過作用于腎臟減少遠(yuǎn)曲小管對(duì)鈉 (Na) 的重吸收來減少血容量。腎單位中的主要作用位點(diǎn)出現(xiàn)在電中性 Na+-Cl 共轉(zhuǎn)運(yùn)體上，通過競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)體上的氯離子位點(diǎn)。通過損害遠(yuǎn)曲小管中的鈉轉(zhuǎn)運(yùn)，氫氯噻嗪可誘導(dǎo)排鈉和伴隨的水分流失。噻嗪類藥物以與鈉轉(zhuǎn)運(yùn)無關(guān)的方式增加該節(jié)段對(duì)鈣的重吸收。此外，通過其他機(jī)制，氫氯噻嗪被認(rèn)為可以降低外周血管阻力[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：氫氯噻嗪（HCTZ；灌胃；12.5 mg/kg/d；8周）能改善成年雄性Sprague Dawley大鼠的心臟功能，降低心臟間質(zhì)纖維化和膠原體積分?jǐn)?shù)，降低心臟組織中AT1、TGF-β和Smad2的表達(dá)。此外，氫氯噻嗪還能降低血漿血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平。此外，氫氯噻嗪還能抑制血管緊張素Ⅱ誘導(dǎo)的新生大鼠心室成纖維細(xì)胞中TGF-β1和Smad2蛋白的表達(dá)[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Duarte, J.D. and R.M. Cooper-DeHoff, Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2010. 8(6): p. 793-802.
[2]. Magdy M Abdelquader, et al. Inhibition of Co-Crystallization of Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide for Enhanced Dissolution Rate in Their Fixed Dose Combination. AAPS PharmSciTech. 2018 Dec 17;20(1):3.
[3]. Jinghong Luo, et al. Hydrochlorothiazide modulates ischemic heart failure-induced cardiac remodeling via inhibiting angiotensin II type 1 receptor pathway in rats. Cardiovasc Ther. 2017 Apr;35(2).