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limertinib

MCE 國際站：limertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138751

CAS：1934259-00-3

Synonyms：ASK120067)

純度：99.12%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地區可能有所不同。

產品活性：limertinib (ASK120067) 是一種有效的口服活性 EGFRT790M 抑制劑 (IC50:0.3 nM)，對 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有選擇性。limertinib 是用于非小細胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

生物活性：limertinib (ASK120067) 是一種有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制劑 (IC₅₀:0.3 nM)對 EGFR^WT 的選擇性 (IC₅₀:6.0 nM)。 limertinib 是用于非小細胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI^[1]。 體外：在體外激酶測定中，limertinib 有效抑制 EGFR?L858R/T790M?和 EGFR? T790M？耐藥突變體的 IC₅₀ 值分別為 0.3 nM 和 0.5 nM，以及 EGFR^{exon19del/ sup>? 致敏突變體 (IC₅₀= 0.5 nM)。 limertinib對野生型EGFR（EGFRWT）的₅₀?為6 nM[1]。
limertinib選擇性抑制EGFR 突變細胞系的生長，并在突變 EGFR NSCLC 細胞中表現出有效的抗增殖活性，對 NCI-H1975（T790M 突變），PC 的 IC₅₀? 值為 12 nM、6 nM 和 2 nM -9 和 HCC827 細胞（致敏突變）。然而，它在 A431、LoVo 和 A549 細胞 (EGFRWT) 中表現出中度或弱的抗生長活性，IC₅₀?值范圍為 338 nM 至 1541 nM< sup>[1]}.
limertinib (0.1-100 nM) 在 NCI-H1975 細胞 (EGFR^{L858R/ T790M})？即使是低劑量 (0.1-1 nM)。此外，limertinib 抑制 p-EGFR 和 p-Akt 以及 p-erk in?EGFR?WT A431 細胞直至濃度達到 10 至 100 nM^[1]。 體內： limertinib（口服灌胃；5-20 mg/kg；每天一次；21 天）導致腫瘤生長顯著消退，腫瘤生長受到抑制（ TGI) 率為 85.7%，給予 10 mg/kg limertinib 可使腫瘤顯著縮小，TGI 率為 99.3%，表現出與 Osimertinib^[1] 相似的效力。

體外：在體外激酶試驗中，limertinib 有效抑制 EGFR L858R/T790M 和 EGFR T790M 耐藥突變體，IC50 值分別為 0.3 nM 和 0.5 nM，以及 EGFRexon19del 敏化突變體（IC50= 0.5 nM）。limertinib 對野生型 EGFR（EGFRWT）的 50 為 6 nM[1]。limertinib 選擇性抑制 EGFR 突變細胞系的生長，并在突變型 EGFR NSCLC 細胞中表現出強效的抗增殖活性，對 NCI-H1975（T790M 突變）、PC-9 和 HCC827 細胞（敏化突變）的 IC50 值分別為 12 nM、6 nM 和 2 nM。然而，它在A431、LoVo和A549細胞（EGFRWT）中表現出中等或較弱的抗生長活性，IC50值范圍為338 nM至1541 nM[1]。limertinib（0.1-100 nM）即使在低劑量（0.1-1 nM）下也能抑制NCI-H1975細胞（EGFRL858R/T790M）中酪氨酸殘基1068處EGFR的磷酸化及其下游信號蛋白AKT和ERK。此外，limertinib抑制EGFR WT A431細胞中的p-EGFR、p-Akt和p-erk，直至濃度達到10至100 nM[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：limertinib（口服灌胃；5-20 mg/kg；每日一次；21天）可顯著抑制腫瘤生長，腫瘤生長抑制率（TGI）為85.7%，10 mg/kg limertinib 可顯著縮小腫瘤，TGI 率為99.3%，與 Osimertinib 療效相當[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFRT790M 0.5 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 0.3 nM (IC50) EGFR (WT) 6 nM (IC50) EGFRExon 19 deletion 0.5 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Tao Zhang, et al. Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance. Mol Cancer. 2020 May 13;19(1):90.