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Selumetinib

MCE 國際站：Selumetinib sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-50706A

CAS：943332-08-9

Synonyms：AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

純度：99.58%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的，非 ATP 競爭性的 MEK1/2?抑制劑， 抑制 MEK1 的 IC50?為 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

生物活性：Selumetinib (AZD6244) 是選擇性的、非 ATP 競爭性口服MEK1/2 抑制劑，對 MEK1 的 IC₅₀ 為 14 nM . Selumetinib (AZD6244) 抑制 ERK1/2 磷酸化。 體外： Selumetinib (AZD6244) 導致原代 DNA 合成和細胞活力的時間和劑量依賴性降低，誘導與 ERK 失活相關的生長停滯和細胞凋亡在原代 2-1318 細胞中^[1]。
Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通過 G0/G1 期阻滯對 H-441、H-1437 細胞顯示抗增殖作用 ^[2].
Selumetinib (AZD6244) 抑制幾種含有 B-Raf 和 Ras 突變的細胞系的生長，但對正常成纖維細胞系沒有影響^{[3].
體內： Selumetinib（AZD6244，50 和 100 mg/kg，口服）降低 4-1318 異種移植物的生長速率依賴方式；以 50 mg/kg 的劑量給予 AZD6244 時，還可顯著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 異種移植物的生長[1]。
Selumetinib (ARRY-142886, 10, 25, 50, or 100 mg/kg, po) 能夠抑制裸鼠體內 ERK1/2 磷酸化和 HT-29 異種移植腫瘤的生長。在 BxPC3 異種移植模型中也觀察到腫瘤消退[3]。}

體外：Selumetinib (AZD6244) 引起原代 DNA 合成，以及對細胞活力的時間和劑量依賴性降低，在原代 2-1318 細胞中誘導生長停滯和與 ERK 失活相關的細胞凋亡[1]。 Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通過 G0/G1 期阻滯對 H-441、H-1437 細胞顯示抗增殖作用[2]。 Selumetinib (AZD6244) 抑制幾種含有 B-Raf 和 Ras 突變的細胞系的生長，但對正常成纖維細胞系沒有影響[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Selumetinib (AZD6244，50 和 100 mg/kg，po) 以劑量依賴的方式降低 4-1318 異種移植瘤的生長速率；以 50 mg/kg 的劑量給予 AZD6244 時，還可顯著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 異種移植瘤的生長[1]。 Selumetinib (ARRY-142886，10，25，50，or 100 mg/kg，po) 能夠抑制裸鼠體內 ERK1/2 磷酸化和 HT-29 異種移植腫瘤的生長。在 BxPC3 異種移植模型中也觀察到腫瘤消退[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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參考文獻：

[1]. [1].Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146
[2]. [2].Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.
[3]. [3].Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.