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PFI-3

MCE 國際站：PFI-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12409

CAS：1819363-80-8

純度：99.55%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PFI-3是高效，選擇性，可滲透細胞的 SMARCA2/4 溴結構域抑制劑，Kd 值為89 nM。

生物活性：PFI-3 是一種選擇性、有效且具有細胞滲透性的 SMARCA2/4 溴結構域抑制劑，K_d 為 89 nM。 IC50 和目標：Kd：89 nM (SMARCA2/4)^[1] 體外： PFI-3 是一種有效的細胞滲透性探針能夠從染色質中置換異位表達的 GFP 標記的 SMARCA2-bromodomain。 PFI-3 強烈結合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴結構域（BROMOScan K_d 在 55 和 110 nM 之間）與測量的結合常數 (K_d=89 nM) 一致通過等溫滴定量熱法。 PFI-3 不表型模擬 SMARCA2 敲低對肺癌的生長抑制作用^[1]。將胚胎干細胞暴露于 PFI-3 會導致干性喪失并解除對譜系規范的管制。此外，在 PFI-3 存在的情況下，滋養層干細胞的分化顯著增強^[2]。 PFI-3 與某些家族 VIII 溴結構域結合，同時顯示出顯著、更廣泛的溴結構域家族選擇性。 PFI-3 對家族 VIII 的高度特異性是通過酚類頭基的新型溴結構域結合模式實現的，該模式導致水分子異常置換，而水分子通常被迄今為止報道的大多數其他溴結構域抑制劑保留^{[3]< /sup>。}

體外：PFI-3 是一種有效的細胞通透性探針，能夠取代染色質中異位表達的 GFP 標記的 SMARCA2-溴結構域。PFI-3 與 SMARCA2 和 SMARCA4 溴結構域緊密結合（BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之間），與通過等溫滴定量熱法測得的結合常數（Kd=89 nM）一致。PFI-3 不會表型復制 SMARCA2 敲低對肺癌的生長抑制作用[1]。胚胎干細胞暴露于 PFI-3 會導致干細胞特性喪失并解除譜系特化。此外，在 PFI-3 存在下，滋養層干細胞的分化顯著增強[2]。PFI-3 與某些 VIII 家族溴結構域結合，同時表現出顯著、更廣泛的溴結構域家族選擇性。 PFI-3 對 VIII 家族的高特異性是通過酚類頭部基團的新型溴結構域結合模式實現的，這種模式會導致水分子發生異常置換，而迄今為止報道的大多數其他溴結構域抑制劑通常會保留水分子[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：為了確定 PFI-3 是否插入 DNA，使用 DNA 解旋試驗評估該化合物。在麥芽拓撲異構酶 I 存在下，將 PFI-3（1、5 或 10 μM）、順鉑或阿霉素與超螺旋 pBR322 在 37°C 下孵育 30 分鐘。在有或無酶存在下與 DMSO 孵育的 DNA 作為對照。用丁醇和氯仿/異戊醇 24:1 提取后，將 DNA 在 1% (w/v) 瓊脂糖凝膠中與 1 kb DNA 梯子一起在 80 V 下運行 4 小時。然后用 SYBR Safe 將凝膠染色 30 分鐘，然后進行紫外線可視化[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Vangamudi B, et al. The SMARCA2/4 ATPase Domain Surpasses the Bromodomain as a Drug Target in SWI/SNF-Mutant Cancers: Insights from cDNA Rescue and PFI-3 Inhibitor Studies. Cancer Res. 2015 Sep 15;75(18):3865-78.
[2]. Fedorov O, et al. Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance. Sci Adv. 2015 Nov 13;1(10):e1500723.
[3]. Gerstenberger BS, et al. Identification of a Chemical Probe for Family VIII Bromodomains through Optimization of a Fragment Hit. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4800-11.