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Gabexate

MCE 國際站：Gabexate mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0385

CAS：56974-61-9

中文名稱：甲磺酸加貝酯

Synonyms：甲磺酸加貝酯; FOY

純度：99.14%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Gabexate mesylate (FOY) 是一種競爭性非抗原性合成胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶抑制劑。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纖溶酶和 Xa 因子，Ki 分別為 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 與人和牛類胰蛋白酶結合，Ki 分別為 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 對凝血酶的凝血活性發揮抗凝作用，并通過抑制 NF-κB、促炎細胞因子和一氧化氮發揮抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和彌散性血管內凝血。

生物活性：Gabexate mesylate 是一種 X 因子抑制劑；絲氨酸蛋白酶抑制劑。目標：甲磺酸加貝酯 X 因子是一種胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶的非抗原性合成抑制劑，在治療上用于治療胰腺炎和彌散性血管內凝血，并作為血液透析的局部抗凝劑。甲磺酸加貝酯與人和牛類胰蛋白酶結合的抑制常數 (K(i)) 的值分別為 3.4 x 10(-9) M 和 1.8 x 10(-7) M（在 pH 7.4 和 37.0 度）。甲磺酸加貝酯抑制人類胰蛋白酶的纖維蛋白原溶解活性 [1]。甲磺酸加貝酯降低了 LPS 刺激的單核細胞的 TNFalpha 產量，如抑制 mRNA 表達所示，并增加了 LPS 刺激的單核細胞的 IL-10 產量。 Gabexate Mesylate 還抑制 LPS 刺激的單核細胞的 NFkappaB 活性。甲磺酸加貝酯對活化的人單核細胞產生 TNFalpha 的抑制作用是通過抑制 NFkappaB 活化來介導的 [2]。 Gabexate mesylate 抑制競爭性組成型和誘導型 NO 合酶（分別為 cNOS 和 iNOS），在 pH 7.4 和 37.0°C 下，Ki 值分別為 1.0×10 4M 和 5.0×10 3M。甲磺酸加貝酯增加大鼠 C6 神經膠質瘤細胞中的 iNOS mRNA 表達，如 E 誘導。大腸脂多糖加干擾素-γ。甲磺酸加貝酯以劑量依賴性方式抑制大鼠 C6 神經膠質瘤細胞中亞硝酸鹽的產生（即 NO 釋放），這是由大腸桿菌誘導的。大腸脂多糖加干擾素-γ［3］。

體外：Gabexate mesylate (FOY；100-1000 μM；72 小時) 以劑量依賴性方式降低增殖率[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Gabexate mesylate (FOY；20 mg/kg；腹膜注射；每天；從第 3 天到第 14 天) 可減輕脊神經結扎 (SNL) 引起的機械性異常性疼痛的發展。Gabexate mesylate 對 SNL 后短期內促炎細胞因子的表達具有抑制作用[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. H Ohno, et al. FOY: [ethyl P-(6-guanidinohexanoyloxy) benzoate] methanesulfonate as a serine proteinase inhibitor. I. Inhibition of thrombin and factor Xa in vitro. Thromb Res. 1980;19(4-5):579-88.
[2]. F Erba, et al. Selective inhibition of human mast cell tryptase by gabexate mesylate, an antiproteinase drug. Biochem Pharmacol. 2001 Feb 1;61(3):271-6.
[3]. Tsuneo Ozeki, et al. The specific inhibition of HepG2 cells proliferation by apoptosis induced by gabexate mesilate. Int J Clin Exp Pathol. 2010 Aug 15;3(7):710-7.
[4]. Seon Hee Oh, et al. Gabexate mesilate ameliorates the neuropathic pain in a rat model by inhibition of proinflammatory cytokines and nitric oxide pathway via suppression of nuclear factor-κB. Korean J Pain. 2020 Jan 1;33(1):30-39.