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A-192621

MCE 國際站：A-192621

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-120295

CAS：195529-54-5

純度：99.85%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：A-192621 是一種有效的非肽，口服活性，選擇性內皮素 B (ETB) 受體拮抗劑，IC50 為 4.5 nM，Ki 為 8.8 nM。A-192621 的選擇性比 ETA 高 636 倍 (IC50 為 4280 nM，Ki 為 5600 nM)。A-192621 促進 PASMC 細胞凋亡，并引起動脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高。

生物活性：A-192621 是一種有效的非肽類口服活性選擇性 內皮素 B (ET_B) 受體 拮抗劑，IC 為 ₅₀< /b> 為 4.5 nM，K_i 為 8.8 nM。 A-192621 的選擇性比 ET_A 高 636 倍（IC₅₀ 為 4280 nM 和 K_i 5600 納米）。 A-192621 促進 PASMC 的細胞凋亡。 A-192621 alos 導致動脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高^[1][2][3] . 體外 A-192621（1-100 μM；48 小時；PASMCs）處理以劑量依賴性方式顯著降低 PASMCs 的細胞活力^{[2 ]}.
A-192621（1-100 μM；48 小時；PASMCs）處理顯著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表達。 A-192621 以劑量依賴的方式誘導細胞凋亡，并通過阿霉素處理增加細胞對細胞凋亡的易感性^[2]。
體內： A-192621（30-100 mg/kg；口服給藥；每天；連續 3 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治療抑制由 ET_B ED₅₀ 值為 30 mg/kg，不能抑制 ET_A 介導的 ET-1 誘導的升壓反應。 A-192621 單獨引起血壓正常的清醒大鼠動脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高^[3]。

體外：A-192621 (1-100 μM；48 小時；PASMCs) 處理以劑量依賴性方式顯著降低 PASMCs 的細胞活力[2]。 A-192621 (1-100 μM；48 小時；PASMCs) 處理可顯著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表達。A-192621 以劑量依賴的方式誘導細胞凋亡，并通過阿霉素處理增加細胞對細胞凋亡的易感性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：A-192621 (30-100 mg/kg；口服給藥；每天；持續 3 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 處理抑制由 ETB 介導的 S6c 誘導的擴張反應和升壓反應，具有 ED50 值為 30 mg/kg，未能抑制 ETA 介導的 ET-1 誘導的升壓反應。A-192621 單獨引起血壓正常的清醒大鼠動脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Wu-Wong JR, et al. Pharmacology of endothelin receptor antagonists ABT-627, ABT-546, A-182086 and A-192621: in vitro studies. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:107S-111S.
[2]. Sakai S, et al. Antagonists to endothelin receptor type B promote apoptosis in human pulmonary arterial smooth muscle cells. Life Sci. 2016 Aug 15;159:116-120.
[3]. Wessale JL, et al. Pharmacology of endothelin receptor antagonists ABT-627, ABT-546, A-182086 and A-192621: ex vivo and in vivo studies. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:112S-117S.