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ACHP

MCE 國際站：ACHP

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107592

CAS：406208-42-2

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產品活性：ACHP (化合物 4j) 是一種選擇性和口服有效的 IκB 激酶抑制劑，其對 IKKβ 和 IKKαIC50 值分別為 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信號通路并誘導癌細胞周期停滯和凋亡 (apoptosis)。ACHP 在小鼠耳水腫模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多發性骨髓瘤和白血病) 的研究。

生物活性：ACHP（化合物 4j）是一種選擇性口服 IκB 激酶抑制劑，對 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 值分別為 8.5 nM 和 250 nM。ACHP 可有效抑制 STAT3 信號通路并誘導癌細胞周期停滯和凋亡。ACHP 在小鼠耳水腫模型中表現出抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌（如多發性骨髓瘤和白血病）研究[1][2][3][4]。

體外：ACHP (0-100 µM; 3 days) 抑制骨髓瘤細胞系 (U266, NCUMM-2, ILKM-2) 生長的平均 IC50 值為 26.8 µM[1]。 ACHP (10 µM; 24 h) 誘導 U266 和 NCUMM-2 細胞周期停滯[1]。 ACHP (10, 50 µM; 8 h) 誘導 NCUMM-2 細胞凋亡[1]。 ACHP (0-50 µM; 20 min) 在 MT-2 and ED-40515(-) 細胞中抑制 IkBa 和 p65 的磷酸化[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：ACHP (0.3, 1, 3 mg/kg; p.o.; single) 在 Arachidonic acid 誘導的耳水腫小鼠模型中顯示出抗炎活性[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Sanda T, et al. Growth inhibition of multiple myeloma cells by a novel IkappaB kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1974-82.
[2]. Lee JH, et al. The IκB Kinase Inhibitor ACHP Targets the STAT3 Signaling Pathway in Human Non-Small Cell Lung Carcinoma Cells. Biomolecules. 2019 Dec 13;9(12):875.
[3]. Murata T, et al. Synthesis and structure-activity relationships of novel IKK-beta inhibitors. Part 3: Orally active anti-inflammatory agents. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Aug 2;14(15):4019-22.
[4]. Sanda T, et al. Induction of cell death in adult T-cell leukemia cells by a novel IkappaB kinase inhibitor. Leukemia. 2006 Apr;20(4):590-8.