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L002

MCE 國際站：L002

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100671

CAS：321695-57-2

純度：99.44%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：L002 是一種有效的，細胞可滲透的，可逆的和特定的乙酰轉移酶 p300(KAT3B) 抑制劑，IC50 為 1.98 μM。 L002 結合乙酰輔酶 A 口袋并競爭性抑制 FATp300 催化結構域，阻斷組蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潛力用于高血壓引起的心臟肥大和纖維化的研究。

生物活性：L002 是一種有效的、細胞可滲透的、可逆的和特異性的乙酰轉移酶 p300 (KAT3B) 抑制劑，IC₅₀ 為 1.98 μM ^[1]。 L002 結合乙酰輔酶 A 口袋并競爭性抑制 FATp300 催化結構域，阻斷組蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，并抑制 STAT3 激活^[2]。 L002具有治療高血壓引起的心肌肥厚和纖維化的潛力^[3]。 IC50 和目標：IC50：1.98 uM (KAT3B)； 35 μM（PCAF）； 34 μM (GCN5)^[1]；STAT3； p53^[2] 體外： L002 對 PCAF 和 GCN5 也有弱抑制作用（IC₅₀s =分別為 35 和 34 μM）并且對一組額外的乙酰轉移酶、脫乙酰酶和甲基轉移酶具有特異性 p300^[1]。 體內： L002（腹膜內注射；20μg/gm 體重；每 3 天一次；2 周）通過治療小鼠后逆轉高血壓引起的心臟肥大和纖維化顯著誘導高血壓兩周。與未治療的高血壓小鼠相比，它還降低了心肌中血管周圍和間質膠原蛋白的水平^[3]。

體外：L002 對 PCAF 和 GCN5 也有微弱的抑制作用 (IC50=35 和 34 μM) 并且對一組額外的乙酰轉移酶、脫乙酰酶和甲基轉移酶的 p300 具有特異性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：L002（腹膜內注射；20 μg/gm 體重；每 3 天；2 周）對誘發高血壓兩周后的小鼠進行治療，可顯著逆轉高血壓誘發的心臟肥大和纖維化。與未治療的高血壓小鼠相比，它還能降低心肌血管周圍和間質膠原的水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CBP/p300

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參考文獻：

[1]. Rai R, et al. A novel acetyltransferase p300 inhibitor ameliorates hypertension-associated cardio-renal fibrosis. Epigenetics. 2017;12(11):1004-1013.
[2]. Sun XJ, et al. The Role of Histone Acetyltransferases in Normal and Malignant Hematopoiesis. Front Oncol. 2015 May 26;5:108.
[3]. Rai R, et al. Acetyltransferase p300 inhibitor reverses hypertension-induced cardiac fibrosis.J Cell Mol Med. 2019 Apr;23(4):3026-3031.