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Plinabulin

MCE 國際站：Plinabulin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14444

CAS：714272-27-2

中文名稱：普那布林

Synonyms：普那布林; NPI-2358

純度：≥98.0%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Plinabulin (NPI-2358) 是一種抗微管蛋白解聚的血管破壞劑，能結合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙堿結合位點阻止聚合，并且對人腫瘤細胞系具有抑制作用，對 HT-29 細胞系的 IC50 值為 9.8 nM。

生物活性：Plinabulin (NPI-2358) 是一種血管破壞劑 (VDA)，可抑制微管蛋白解聚，IC 為 ₅₀對 HT-29 細胞的作用為 9.8 nM^[1]。 Plinabulin 結合 β-tubulin 的秋水仙堿結合位點，阻止聚合，對腫瘤細胞具有強效抑制作用^[2]。 IC50 和目標：β-微管蛋白^[2] 體外： Plinabulin (NPI-2358)（2-200 nM；30 分鐘；HUVECs cells) 是一種有效的抗腫瘤劑，在多藥耐藥 (MDR) 腫瘤細胞系中具有活性，能夠快速誘導 HUVEC 中的微管蛋白解聚和單層通透性，IC₅₀ DU 145 細胞的值為 18 nM； PC-3 細胞為 13 nM； MDA-MB-231 細胞為 14 nM； NCI-H292 細胞為 18 nM； Jurkat 白血病細胞為 11 nM^[1]。 體內：普那布林（0 mg/kg-15 mg/kg；腹膜內注射；雌性 CDF1 和 C3H/He 小鼠）誘導時間和劑量依賴性降低腫瘤灌注。 KHT 肉瘤比 C3H 腫瘤對普那布林的抗腫瘤作用更敏感，而兩種模型的放射反應均得到增強^[3]。

體外：PlinabuLin (NPI-2358) (2 -200 nM；30 分鐘；HUVECs 細胞) 是一種有效的抗腫瘤劑，在多重耐藥 (MDR) 腫瘤細胞系中具有活性，能夠快速誘導微管蛋白解聚和單層通透性在 HUVEC 中，DU 145 細胞的 IC50 值為 18 nM；PC-3 細胞為 13 nM；MDA-MB-231 細胞為 14 nM；NCI-H292 細胞為 18 nM；Jurkat 白血病細胞為 11 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：PlinabuLin (0 mg/kg-15 mg/kg；腹膜內注射；雌性 CDF1 和 C3H/He 小鼠) 誘導腫瘤灌注的時間和劑量依賴性降低。KHT 肉瘤比 C3H 腫瘤對 Plinabulin 的抗腫瘤作用更敏感，而兩種模型的放射反應均得到增強[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：β-tubulin[2]

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參考文獻：

[1]. Nicholson B et al. NPI-2358 is a tubulin-depolymerizing agent: in-vitro evidence for activity as a tumor vascular-disrupting agent. Anticancer Drugs. 2006 Jan;17(1):25-31.
[2]. Monica M. Mita et al. Phase 1 First-in-Human Trial of the Vascular Disrupting Agent Plinabulin (NPI-2358) in Patients with Solid Tumors or Lymphomas Clin Cancer Res. 2010 Dec 1;16(23):5892-9.
[3]. Bertelsen LB, et al. Vascular effects of plinabulin (NPI-2358) and the influence on tumour response when given alone or combined with radiation. Int J Radiat Biol. 2011 Nov;87(11):1126-34.