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Tolcapone

MCE 國際站：Tolcapone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17406

CAS：134308-13-7

中文名稱：托卡朋

Synonyms：托卡朋; Ro 40-7592

純度：99.91%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種選擇性，有效的，具有口服活性的外周和中樞 COMT 抑制劑，在肝臟中對 COMT 的 IC50 為 773 nM。Tolcapone 還是一種 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纖維形成的有效抑制劑。Tolcapone 誘導氧化應激導致神經母細胞瘤細胞凋亡(apoptosis) 和抑制腫瘤生長。

生物活性：Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種選擇性的、具有口服活性的強效混合（外周和中樞）COMT 抑制劑，IC₅₀ 為 773 ?nM 在肝臟^[1]。 Tolcapone 還是 α-syn 和 Aβ42 寡聚化和原纖維形成的有效抑制劑^[2]。 Tolcapone 誘導氧化應激，導致細胞凋亡并抑制神經母細胞瘤的腫瘤生長^[3]。 IC50 和目標：COMT^[1]
α-syn 和 Aβ42 寡聚化、原纖維形成^[2] 體外： Tolcapone 對神經母細胞瘤 (NB) 細胞具有細胞毒性，IC₅₀ 值范圍從 SMS-KCNR 細胞的 32.27 μM 到 MGT9-102-08 原代細胞的 219.8 μM^[3] .
Tolcapone（25、50、75、100 μM）處理可激活 NB 細胞中的下游凋亡事件。 Tolcapone 在神經母細胞瘤中誘導 caspase 介導的細胞凋亡^[3]。 體內：托卡朋（125 mg/kg；口服）在體內抑制腫瘤生長并延長生存期。小鼠^[3] 中沒有發現不良事件或體重或行為差異。

體外：托卡朋對神經母細胞瘤 (NB) 細胞具有細胞毒性，IC50 值范圍從 SMS-KCNR 細胞的 32.27 μM 到 MGT9-102-08 原代細胞的 219.8 μM[3]。托卡朋 (25、50、75、100 μM) 治療可激活 NB 細胞中的下游凋亡事件。托卡朋誘導神經母細胞瘤中 caspase 介導的細胞凋亡[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：托卡朋（125 mg/kg；口服）可抑制腫瘤生長并延長體內存活時間。小鼠未出現不良反應，體重或行為也未出現變化[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：COMT[1] α-syn and Aβ42 oligomerization, fibrillogenesis[2]

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參考文獻：

[1]. Catechol-O-methyltransferase: variation in enzyme activity and inhibition by entacapone and tolcapone. C De Santi, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998 May;54(3):215-9.
[2]. Saviana Di Giovanni, et al. Entacapone and tolcapone, two catechol O-methyltransferase inhibitors, block fibril formation of alpha-synuclein and beta-amyloid and protect against amyloid-induced toxicity. J Biol Chem. 2010 May 14;285(20):14941-14954.
[3]. Tyler Maser,et al. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in Neuroblastoma.Cancer Med. 2017 Jun;6(6):1341-1352.