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1-Naphthyl PP1

MCE 國際站：1-Naphthyl PP1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13941

CAS：221243-82-9

Synonyms：1-NA-PP 1

純度：99.08%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一種選擇性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制劑。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分別為 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。

生物活性： 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是 src 家族激酶的選擇性抑制劑。 1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn、c-Abl、CDK2 和 CAMK II，IC₅₀ 分別為 1.0、0.6、0.6、18 和 22 μM^{[1 ]}。

體外：1-Naphthyl PP1 抑制 PKD1、2 和 3，IC50 分別為 154.6 nM、133.4 nM、109.4 nM[2]。 1-Naphthyl PP1 (0-70 μM，45 分鐘) 抑制 LNCaP 細胞中 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 誘導的 p-Ser916-PKD1 自身磷酸化，IC50 為 22.5 µM[2]。 1-Naphthyl PP1 (0-100 μM，72 小時) 抑制 PC3 細胞增殖、存活，并抑制細胞在 G2/M 期 (10 μM，48 小時)[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：1-Naphthyl PP1 (30 mg/kg，腹腔注射) 可逆地減少 ATP 類似物特異性 PKCε (AS-PKCε) 小鼠的乙醇消耗[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PKD1 154.6 nM (IC50) PKD2 133.4 nM (IC50) PKD3 109.4 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Bishop AC, et al. A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 2000 Sep 21;407(6802):395-401.
[2]. Tandon M, et al. New pyrazolopyrimidine inhibitors of protein kinase d as potent anticancer agents for prostate cancer cells. PLoS One. 2013 Sep 23;8(9):e75601.
[3]. Maiya R, et al. Selective chemical genetic inhibition of protein kinase C epsilon reduces ethanol consumption in mice. Neuropharmacology. 2016 Aug;107:40-48.