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VER-49009

MCE 國際站：VER-49009

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15986

CAS：558640-51-0

Synonyms：CCT 129397

純度：99.45%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC50 值為 25 nM，Kd 值為 78 nM。

生物活性：VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC₅₀ 為 25 nM，K_d 為 78 納米。 IC50 和目標：IC50：25 nM (Hsp90)^[1]
Kd：78 nM (Hsp90)^[2] 體外: VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC₅₀ 為 25 nM。 VER-49009 與全長酵母 Hsp90 蛋白的 ATP 酶結合，IC₅₀ 為 140 nM^[1]。 VER-49009 抑制 Hsp90，K_d 為 78 nM。 VER-49009 還顯示出對多種人類癌細胞的抗增殖活性，平均 GI₅₀ 為 685 ± 119 nM。 VER-49009 抑制人臍靜脈內皮細胞 (HUVEC) 的增殖，GI₅₀ 值為 444 ± 91.1 nM，對非致瘤性人乳腺顯示出更高的 GI₅₀s（ MCF10a) 和前列腺 (PNT2) 上皮細胞。 VER-49009 顯示同基因細胞系的細胞活性沒有差異，并且這些活性與 NQO1 表達無關^[2]。 VER-49009 抑制增殖 (1, 2.5 μM)，誘導 G2 期停滯并降低 CFSC 細胞中的總 Akt 和磷酸化 Akt 表達水平 (1-5 μM)^[3]。 體內：VER-49009 (4 mg/kg, ip) 在最后一次給藥后 3 小時和 8 小時導致 ERBB2 明顯耗盡，客戶蛋白質水平恢復到正常到 24 小時，在攜帶成熟的 OVCAR3 人卵巢腹水瘤的無胸腺小鼠中^[2]。

體外：VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC50 為 25 nM。VER-49009 與全長酵母 Hsp90 蛋白的 ATPase 結合，IC50 為 140 nM[1]。VER-49009 抑制 Hsp90，Kd 為 78 nM。VER-49009 還顯示出對各種人類癌細胞的抗增殖活性，平均 GI50 為 685 ± 119 nM。VER-49009 抑制人臍靜脈內皮細胞 (HUVEC) 的增殖，GI50 值為 444 ± 91.1 nM，對非致瘤性人乳腺 (MCF10a) 和前列腺 (PNT2) 上皮細胞顯示出更高的 GI50。 VER-49009 顯示同源細胞系的細胞活性沒有差異，并且這些活性與 NQO1 表達無關[2]。VER-49009 抑制 CFSC 細胞增殖（1、2.5 μM），誘導 G2 期停滯，降低 CFSC 細胞中的總 Akt 和磷酸化 Akt 表達水平（1-5 μM）[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在患有已確定的 OVCAR3 人卵巢腹水腫瘤的無胸腺小鼠中，VER-49009（4 mg/kg，腹腔注射）在最后一次給藥后 3 和 8 小時導致 ERBB2 明顯耗竭，而客戶蛋白水平在 24 小時內恢復正常[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：在一些研究中，雌性 NCr 無胸腺小鼠腹腔內植入了從供體小鼠身上采集的 1000 萬個 OVCAR3 卵巢癌細胞。這種腫瘤模擬了晚期惡性疾病。腫瘤建立后，小鼠腹腔內注射 4 mg/kg VER-49009 或 VER-50589，每天兩次，持續 2 天（共注射四劑）。最后一次給藥后，每隔一段時間采集腫瘤并速凍以進行藥效學分析[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：簡單來說，將 5 × 103 個細胞/孔接種于 96 孔培養板中。過夜孵育后，用不同濃度的 VER-49009 和 VER-49009M（0、1、2.5 和 5 μM）處理細胞 24 小時[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Dymock BW, et al. Novel, potent small-molecule inhibitors of the molecular chaperone Hsp90 discovered through structure-based design. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4212-5.
[2]. Sharp SY, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211.
[3]. Sun X, et al. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro. Mol Cell Biochem. 2009 Oct;330(1-2):181-5.