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Lesinurad

MCE 國際站：Lesinurad sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15258A

CAS：1151516-14-1

中文名稱：雷西那德鈉

Synonyms：阿斯利康鈉鹽; RDEA-594 sodium

純度：99.97%

存儲條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制劑。

生物活性：Lesinurad sodium 是一種URAT1 和OAT 抑制劑，被確定為腎臟轉運蛋白OAT1 和OAT3 的底物K_m 值分別為 0.85 和 2 μM。 IC50 和目標：Km：0.85 μM (OAT1)、2 μM (OAT3)^[1] 體外： Lesinurad 是一種新型選擇性尿酸酸重吸收抑制劑 (SURI)。 Lesinurad 被確定為腎臟轉運蛋白有機陰離子轉運蛋白 (OAT1) 和 OAT3 的底物，K_m 值分別為 0.85 和 2 μM^[1]。 Lesinurad (RDEA594) 是一種 URAT1 和 OAT 抑制劑，可增加近端腎小管尿酸鹽排泄^[2]。 Lesinurad (RDEA594) 是一種潛在的尿酸降低劑，通過抑制尿酸再攝取，表現出良好的 p450 特征，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8，IC₅₀ 分別為 14.4 μM 和 16.2 μM。 Lesinurad 對 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6^[3] 的 IC₅₀ 均高于 100 μM。 體內 Lesinurad (RDEA594) 顯示出比其前藥 RDEA806 更好的藥代動力學。 100 mg 劑量的 Lesinurad 表現出的藥理作用范圍與 300 mg 至 800 mg 單劑量 RDEA806^[3] 產生的藥理作用相同。

體外：Lesinurad 是一種新型選擇性尿酸重吸收抑制劑 (SURI)。Lesinurad 被確定為腎臟轉運蛋白有機陰離子轉運蛋白 (OAT1) 和 OAT3 的底物，Km 值分別為 0.85 和 2 µM[1]。Lesinurad (RDEA594) 是一種 URAT1 和 OAT 抑制劑，可增加近端腎小管尿酸排泄[2]。Lesinurad (RDEA594) 是一種潛在的尿酸降低劑，通過抑制尿酸再攝取，表現出良好的 p450 特性，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8，IC50 分別為 14.4 μM 和 16.2 μM。 Lesinurad 對 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 µM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Lesinurad (RDEA594) 的藥代動力學優于其前藥 RDEA806。100 毫克劑量的 Lesinurad 表現出的藥理作用與 300 毫克至 800 毫克單劑量 RDEA806 產生的藥理作用范圍相當[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：經過驗證的卵母細胞、HEK293、MDCK-II、Caco-2 或 MDCK-MDR1 細胞系統用于研究 Lesinurad 與位于腎臟（OAT1、OAT3、OCT2、MATE1 和 MATE2K）或肝臟（P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OCT1）的膜轉運蛋白的相互作用。Xenopus laevis 卵母細胞注射 OAT1 或 OAT3 cRNA 或對照（水），而 HEK293 細胞穩定轉染 MATE1、MATE2K 或載體，MDCK-II 細胞穩定轉染 hOATP1B1、hOATP1B3、hOCT1、hOCT2 或載體。MDCKII 細胞系穩定轉染人類 MDR1 基因以創建 P-gp 細胞系。 Lesinurad 與 BCRP 的相互作用依賴于 Caco-2 細胞中的內源性表達。所有細胞均按照標準方法用生長培養基培養。為了確定 Lesinurad 是否是轉運蛋白的底物，將細胞與不同濃度的 [14C] 標記的 Lesinurad 一起孵育，并通過從轉染細胞的攝取量中減去載體細胞的攝取量來確定細胞吸收的 Lesinurad 量。將 [3H] 標記的已知轉運蛋白底物的攝取量用作陽性對照。通過將細胞與固定濃度的 [3H] 標記的已知底物和不同濃度的未標記 Lesinurad 一起孵育來確定 Lesinurad 對轉運蛋白的抑制。將每種轉運蛋白的已知抑制劑的抑制用作陽性對照。將細胞孵育適當的時間。通過添加冰冷培養基終止所有反應。然后用培養基沖洗細胞并裂解[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Shen Z, et al. In Vitro and In Vivo Interaction Studies Between Lesinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor, and Major Liver or Kidney Transporters. Clin Drug Investig. 2016 Jun;36(6):443-52
[2]. Sattui SE, et al. Treatment of hyperuricemia in gout: current therapeutic options, latest developments and clinical implications. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2016 Aug;8(4):145-59.
[3]. L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA.