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AC-4-130

MCE 國際站：AC-4-130

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-124500

CAS：1834571-82-2

純度：99.93%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AC-4-130 是一種有效的 STAT5 SH2 結構域抑制劑。AC-4-130 直接與 STAT5 結合并破壞 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依賴性基因轉錄。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驅動的白血病細胞中誘導細胞周期停滯和細胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻斷急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。

生物活性：AC-4-130 是一種有效的 STAT5 SH2 結構域抑制劑。 AC-4-130 直接結合 STAT5 并破壞 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依賴性基因轉錄。 AC-4-130 在 FLT3-ITD 驅動的白血病細胞中誘導細胞周期停滯和細胞凋亡。 AC-4-130 具有抗癌活性，可有效阻斷急性髓性白血病 (AML) 中病理水平的 STAT5 活性^[1]。 體外 AC-4-130（0.1-100 μM；72 小時）導致 MV4 細胞凋亡以劑量依賴性和時間依賴性方式顯著增加-11 或 MOLM-13 細胞^[1]。
AC-4-130（2、5 μM；72 小時）誘導細胞周期停滯，G0/G1 停滯細胞增加，同時 S 或 G2/M 細胞減少^{[1]< /sup>。
AC-4-130（0.5-2；24 小時）顯示細胞質和細胞核中的 pY-STAT5 水平降低[1]。
AC-4-130 介導的 STAT5 抑制可有效阻斷原代人 AML 細胞的增殖和克隆形成，而健康的 CD34+ 細胞則不太敏感[1]。}

體外：AC-4-130 (0.1-100 μM；72 小時) 以劑量和時間依賴性導致 MV4-11 或 MOLM-13 細胞凋亡顯著增加[1]。 AC-4-130 (2、5 μM；72 小時) 誘導細胞周期停滯，G0/G1 停滯細胞增加，同時 S 或 G2/M 期細胞減少[1]。 AC-4-130 (0.5-2；24 小時) 顯示細胞質和細胞核中的 pY-STAT5 水平降低[1]。 AC-4-130 介導的 STAT5 抑制可有效阻斷原代人 AML 細胞的增殖和克隆生長，而健康的 CD34+ 細胞則不太敏感[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：STAT5

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參考文獻：

[1]. Bettina Wingelhofer, et al. Pharmacologic inhibition of STAT5 in acute myeloid leukemia. Leukemia. 2018 May;32(5):1135-1146.