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PAR-4 Agonist Peptide, amide

MCE 國(guó)際站：PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P1309A

CAS：1228078-65-6

Synonyms：PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA

純度：99.70%

存儲(chǔ)條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一種蛋白酶激活受體-4 (PAR-4) 激動(dòng)劑，對(duì) PAR-1 或 PAR-2 都沒(méi)有作用，且其作用會(huì)被 PAR-4 拮抗劑阻斷。

生物活性：PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一種蛋白酶激活受體 4 (PAR-4) 激動(dòng)劑，對(duì) PAR 均無(wú)影響-1 或 PAR-2，其作用被 PAR-4 拮抗劑^[1] 阻斷。 IC50 和目標(biāo)：PAR-4^[1] 體內(nèi)： 與其 BALB/cBy 對(duì)照相比，SCID 小鼠的腹部反應(yīng)明顯更強(qiáng)在擴(kuò)張水平為 0.04 至 0.1 mL 時(shí)，結(jié)直腸擴(kuò)張 (CRD) 的肌電圖反應(yīng)強(qiáng)度分別增加 384% 至 132%（P<0.01；P<0.01；P<0.01；P<0.001）。 PAR-4 激活可有效逆轉(zhuǎn)這種超敏反應(yīng)（P<0.01，P<0.05；P<0.05；P<0.05）^[1]。

體內(nèi)：與 BALB/cBy 對(duì)照組相比，SCID 小鼠對(duì) 0.04 至 0.1 mL 擴(kuò)張水平的結(jié)直腸擴(kuò)張 (CRD) 的腹部反應(yīng)明顯增強(qiáng)，EMG 反應(yīng)強(qiáng)度分別增加了 384% 至 132%（P[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：SCID小鼠雄性SCID小鼠及其BALB/cBy對(duì)照作為C57BL/6J小鼠進(jìn)行手術(shù)，術(shù)后第4天小鼠接受結(jié)腸內(nèi)（IC）輸注100 μg PAR-4-AP或載體。輸注結(jié)束后1小時(shí)開始測(cè)量?jī)?nèi)臟痛[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PAR-4[1]

Sequence：Ala-Tyr-Pro-Gly-Lys-Phe-NH2

熱銷產(chǎn)品：GNE-987  | L-DOPA  | Adenine  | Niraparib (tosylate)  | Rosuvastatin (Calcium)  | Caerulomycin A  | Fagomine  | Palmitic acid-13C16  | Canakinumab  | BODIPY 576/589

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Annaházi A, et al. Proteinase-activated receptor-4 evoked colorectal analgesia in mice: an endogenously activatedfeed-back loop in visceral inflammatory pain. Neurogastroenterol Motil. 2012 Jan;24(1):76-85, e13.